[发明专利]一种合成β-酮腈及其衍生物的方法

权利要求书

1.一种合成β-酮腈及其衍生物的方法，其特征在于：该合成方法为在空气氛围下，向反应容器中加入丙二腈及其衍生物、芳基硼酸、钯催化剂、配体、酸性添加剂和溶剂进行搅拌混合；混合均匀后，在温度为60-100℃的条件下反应16-32h，反应结束后，过滤提纯制得β-酮腈及其衍生物；

所述丙二腈及其衍生物的结构式为

所述芳基硼酸的结构式为

β酮腈及其衍生物的结构式为

其反应式为

其中R¹是氢、甲基和苄基中的任意一种；R²是氢、甲基、苄基中的任意一种；R³是氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、萘基、苯氧基、苯基、叔丁基、异丙基、乙酰基和羰基乙氧基中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的一种合成β-酮腈及其衍生物的方法，其特征在于：所述酸性添加剂为苯磺酸、对甲基苯磺酸、对硝基苯磺酸、三氟甲磺酸和三氟甲酸中的任意一种。

3.根据权利要求1所述的一种合成β-酮腈及其衍生物的方法，其特征在于：所述配体为4,4'-二甲基-2,2'-联吡啶、2,2'-联吡啶、6,6'-二甲基-2,2'-联吡啶、5,5'-二甲基-2,2'-联吡啶中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的一种合成β-酮腈及其衍生物的方法，其特征在于：所述钯催化剂为三氟乙酸钯、四三苯基膦钯、双乙酰丙酮钯、双(二亚苄基丙酮)钯和三(二亚苄基丙酮)二钯中的任意一种。

5.根据权利要求1所述的一种合成β-酮腈及其衍生物的方法，其特征在于：所述溶剂为甲苯和水的混合物。

6.根据权利要求5所述的一种合成β-酮腈及其衍生物的方法，其特征在于：所述混合物中，甲苯与水的体积比为1-5:1。

7.根据权利要求1所述的一种合成β-酮腈及其衍生物的方法，其特征在于：向反应容器中加入的丙二腈及其衍生物与芳基硼酸的物质的量之比为1-3:1。

8.根据权利要求1所述的一种合成β-酮腈及其衍生物的方法，其特征在于：向反应容器中加入的钯催化剂与芳基硼酸的物质的量之比为0.05-0.2:1。

9.根据权利要求1所述的一种合成β-酮腈及其衍生物的方法，其特征在于：向反应容器中加入的配体与芳基硼酸的物质的量之比为0.1-0.3:1。

10.根据权利要求1所述的一种合成β-酮腈及其衍生物的方法，其特征在于：向反应容器中加入的酸性添加剂与芳基硼酸的物质的量之比为1-5:1。