[发明专利]灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的组合物、其应用以及包含其的药物

说明书

本发明涉及一种灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的组合物，其中灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的质量比为1～2.55：1，本发明还提供了上述组合物在制备治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染性疾病中的应用，并提供了一种用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染性疾病的药物。本发明的组合物以及含有该组合物的药物具有明显高于两者单一成分的抑菌效果。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的组合物、其应用以及包含其的药物。

背景技术

灵菌红素(Prodigiosins，PG)是一种具有多吡咯环的天然红色素，是由一些放线菌、沙雷菌及其他细菌产生的次级代谢产物，1929年由Amok、Harashima等人首次从粘质沙雷菌(Serratia marcescens)中分离得到。近年来，许多学者研究发现灵菌红素是一种非常有潜力的抗菌药物。体外抑菌试验表明，灵菌红素对枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌等具有良好的抑菌作用，具备一定的用药潜能。

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)为医院及社区感染的主要病原菌之一，常常导致成人和儿童急性化脓性肺炎。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对β-内酰胺类和头孢类抗生素均耐药，对氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类药物均产生不同程度的耐药性，临床中主要采用苯唑西林搭配其他抗生素进行治疗。但是在抗生素的选择压力下，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对抗生素的敏感性不断下降，导致病情反复发作，影响患者的治疗效果。因此，寻找有效的新药成为亟待解决的问题。

发明内容

本发明为解决耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对现有抗生素敏感性不断下降出现的耐药性问题，提供了一种灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的组合物、其应用以及包含其的药物。

本发明提供了一种灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的组合物，其中灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的质量比为1～2.55：1。

进一步，所述灵菌红素和所述苯唑西林或其衍生物的质量比为1.33～1.75：1。

进一步，所述苯唑西林的衍生物为苯唑西林钠。

另一方面，本发明提供了上述灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的组合物在制备治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染性疾病中的应用。

另一方面，本发明提供了一种用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染性疾病的药物，包含上述灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的组合物。

进一步，所述药物中含包括药学上可接受的载剂、赋形剂、稀释剂、佐剂中一种或多种的组合。

进一步，所述药物为复合片剂、复合胶囊剂或复合散剂中的任一种。

进一步，所述药物为复合片剂，每300g所述复合片剂由以下质量的原料组分组成：灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的组合物9g、淀粉0～200g，预胶化淀粉0～200g、滑石粉3g、羟丙基纤维素0～58g、羧甲基纤维素钠0～58g、羧甲基淀粉钠0～30g以及交联聚乙烯吡咯烷酮0～30g，其中所述灵菌红素和所述苯唑西林或其衍生物的质量比为1.25～2：1。

进一步，所述药物为复合胶囊剂，每250g所述复合胶囊剂由以下质量的原料组分组成：灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的组合物7g、预胶化淀粉0～210g，淀粉0～210g、甘露醇15g、硬脂酸镁0～3g、滑石粉0～3g、羧甲基淀粉钠15g，其中所述灵菌红素和所述苯唑西林或其衍生物的质量比为1～1.8：1。

进一步，所述药物为复合散剂，每3000g所述复合散剂由以下质量的原料组分组成：灵菌红素和苯唑西林或其衍生物的组合物110g、淀粉2430g、聚乙二醇60000～80g、微粉硅胶0～80g、滑石粉0～80g、卡波姆0～150g、羟丙基甲基纤维素0～150g、羧甲基纤维素钠0～150g，其中所述灵菌红素和所述苯唑西林或其衍生物的质量比为1.44～2.14：1。