[发明专利]一种组合物在制备治疗人前列腺癌药物中的应用

说明书

本发明公开一种组合物在制备治疗人前列腺癌药物中的应用。所述组合物包括作为活性成分的黄芩总苷元，所述黄芩总苷元中含有黄芩素和汉黄芩素。黄芩总苷元或含有黄芩总苷元的药物组合物具有抑制人前列腺癌DU‑145细胞和人前列腺癌PC‑3细胞生长的特性，利用黄芩总苷元能够制备得到治疗效果优异、安全性高的人前列腺癌的药物。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种组合物在制备治疗人前列腺癌药物中的应用。

背景技术

前列腺癌(prostate cancer，PCa)是男性生殖系统常见的恶性肿瘤之一，其发病率处于男性癌症的第二位。研究发现，未经治疗或早期治疗时，前列腺癌细胞多为雄激素依赖性。目前针对激素依赖性前列腺癌，主要采用药物阻断雄激素内分泌，从而促使雄激素依赖性的癌细胞发生凋亡，从而实现治疗的目的。但有研究表明，在经过一段时间内分泌治疗后，原本雄激素依赖性的前列腺癌细胞可转为非激素依赖性，这种转变会导致肿瘤的侵袭性增加，最终危及患者生命。

目前前列腺癌的治疗手段主要包括：雄激素受体(AR)拮抗治疗、化疗、蛋白酶体抑制剂。其中，AR拮抗治疗所使用的药物可分为类固醇类及非类固醇两种，这类药物与雄激素受体有着较强的亲和力，能够阻碍体内雄激素与前列腺正常细胞及肿瘤细胞受体的结合，从而实现抑制激素依赖性前列腺癌细胞增殖的作用；但研究表明该药物具有较高的副作用发生率，治疗效果相比去势治疗差，故一般不单独作为治疗方案用于患者的治疗。临床上也会应用多西紫杉醇治疗非激素依赖性前列腺癌，该药物可抑制微管解聚，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂，从而起到治疗效果。然而多西紫杉醇在杀死癌细胞的同时也造成了正常细胞和机体功能的损伤，如导致骨髓抑制-中性粒细胞减少以及各类严重过敏反应。以硼替佐米为代表的蛋白酶体抑制剂在雄激素非依赖性前列腺癌患者中表现出了抗肿瘤作用，但是在雄激素抵抗型前列腺癌患者中并没有明显的抗肿瘤作用。

众所周知，化学药物在治疗癌症的同时对正常细胞和组织多会造成不同程度的损伤，从植物提取物中发掘新的抗前列腺药物越来越多地被人们所关注。已有报道显示，黄芩素是一种具有广泛抗肿瘤活性的黄酮化合物，其抗癌机制包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、拮抗新生血管生成及阻滞细胞周期等。黄芩素还被发现可以通过抑制癌基因Ezrin mRNA及蛋白表达水平从而实现对前列腺癌细胞增殖的抑制作用。然而以黄芩素作为单一活性组分，其肿瘤抑制率低，治疗效果差。

因此，寻找一种抑瘤率高和/或安全性好的天然药物组合物以治疗前列腺癌成为亟待解决的技术问题。

发明内容

针对现有技术中存在的问题，本发明提供一种组合物在制备治疗人前列腺癌药物中的用途。

根据本发明的实施方案，所述组合物包括作为活性成分的黄芩总苷元，所述黄芩总苷元中含有黄芩素和汉黄芩素。

优选地，所述黄芩总苷元中，黄芩素和汉黄芩素的质量比为(3-6):1，例如为(3.5-5):1，示例性为4:1。

根据本发明的实施方案，所述黄芩总苷元中还可以任选含有千层纸素和/或白杨素。

根据本发明的实施方案，所述组合物中还可以包括药学上可接受的辅料。例如，所述辅料可以选自填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂等中的一种、两种或更多种。

例如，所述填充剂可以选自乳糖、微晶纤维素、糊精、淀粉、磷酸钙等中的一种、两种或更多种。

例如，所述崩解剂可以选自羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠等中的一种、两种或更多种。

例如，所述润滑剂可以选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、滑石粉等中的一种、两种或更多种。

根据本发明的实施方案，所述组合物还可以含有其他能够与黄芩总苷元联用的活性成分。