[发明专利]伊快霉素在制备抗关节炎药物中的应用

说明书

本发明公开了伊快霉素在制备抗关节炎药物中的应用，所述伊快霉素的含量大于等于0.1μM。以伊快霉素为原料制备的得到的透皮吸收制剂对于角叉菜胶诱导的急性关节炎具有直接而显著地抑制作用特点，治疗效果好，能有效减缓小鼠足肿胀，可用于关节炎等相关疾病的治疗。而且该制剂还能有效抑制炎症因子IL‑1，IL‑6以及TNF‑α的表达，降低血清中的炎症因子含量，减少炎症的发生。该制剂外用直接涂敷于患处，使用方便，有极高的使用价值。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及伊快霉素在制备抗关节炎药物中的应用。

背景技术

关节炎是一种常见的慢性病，患病者数量多，发病率可达13％，平均每10人就有1人患病。关节炎是泛指发生在人体关节及其周围组织，由炎症、感染、退化、创伤或其他因素引起的炎性疾病，可分为骨性、类风湿性、强直性、反应性、痛风性、风湿性、化脓性等数十种。关节炎危害巨大，其致残率可高达53％，危害性极大。关节炎引发疼痛和功能障碍的危害严重程度，可以相当甚至大于心脑血管病，而且，目前并没有稳定安全有效的抗关节炎类药物，目前用于治疗关节炎的药物仍存在许多问题，如选择性较差、会引起胃肠道不适、肾功能衰竭等副作用，因此，继续研究安全有效的抗关节炎的药物显得尤为迫切。

伊快霉素(Equisetin，尹奎色亭)最早发现于陆生真菌，具有抗菌、抗艾滋病、以及抗癌等诸多活性。凭借特异的化学结构和显著的生物活性，Equisetin及其类似物引起了化学及医药研究者的广泛关注，目前Equisetin主要被用作抗菌剂，抑制革兰氏阳性细菌。但是，目前并未发现伊快霉素在其他病症或相关方面的应用。

发明内容

本发明的目的在于提供伊快霉素在制备治疗关节炎的药物中的应用；

本发明的另一目的在于提供一种治疗关节炎的药物；

本发明的另一目的在于提供上述药物在制备抗关节炎透皮吸收剂中的应用。

本发明所采取的技术方案是：

本发明的第一个方面，提供：

伊快霉素在制备治疗关节炎的药物中的应用。

伊快霉素(Equisetin，尹奎色亭，FE1)是镰刀霉(Fusariumequiseti)分泌的代谢产物，具有抗菌作用。

伊快霉素的化学结构式如式(I)所示：

发明人发现，伊快霉素能有效抑制小鼠血清中炎症因子IL-1，IL-6以及TNF-α表达，从而缓解关节炎引起的关节肿胀，抑制关节炎的进一步发展。

进一步地，上述伊快霉素含量大于等于0.1μM。

更进一步地，上述伊快霉素含量为0.1-4μM。

发明人发现，0.1μM伊快霉素即可发挥抑制炎症的作用，而当浓度提高到1μM即可产生显著抑制效果，且其效果可以与5μM BAY相当。

进一步地，上述关节炎包括非侵蚀性关节炎、侵蚀性关节炎、退行性关节炎和代谢性关节炎。

更进一步地，上述组合物或上述药物可作为糖皮质激素或甲氨蝶呤等抗关节炎类药物的有效替代物，以用于治疗与糖皮质激素或甲氨蝶呤作为抗关节炎类药物时相同适应症中的关节炎。

在本发明实施例中，上述关节炎采用角叉菜胶诱导的小鼠关节炎模型作为示例。角叉菜胶能使小鼠出现局部毛细血管扩张、血管通透性增高、渗出、水肿等一系列类似于人体急性炎症的反应，是本领域常见的关节炎诱导模型，被广泛用于各类炎症相关新药的评价试验中。

进一步地，上述抗关节炎制剂的剂型包括溶液、洗剂、乳剂、粉剂、软膏或糊剂。

进一步地，上述抗关节炎制剂的剂型为软膏。