[发明专利]地榆中酚苷类化合物的抗炎新用途及其提取分离方法

说明书

本发明提供了地榆中酚苷类化合物的抗炎新用途及其提取分离方法。对本发明从地榆中提取分离得到的两个新的酚苷化合物和两个已知物质的抗炎活性进行了表征，发现其能够减少炎症介质如NO、IL‑6和TNF‑α的产生，表现出很好的抗炎特性，在制备治疗炎症性疾病的药物领域具有很好的应用前景，为临床提供了新的选择。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及从地榆中提取分离的化合物的抗炎新用途及其提取分离方法。

背景技术

地榆(Sanguisorba officinalis)属蔷薇科植物，几千年来由于其收敛性和镇痛性，它的干燥根通常被用作传统中医药治疗烧伤、烫伤、炎症和出血。目前有研究表明地榆中的三萜类、三萜苷类、木脂素、木脂素苷类、多糖、可水解单宁和萜烯糖苷可以部分说明它的治疗效果。

然而，地榆中的化学成分种类多且复杂，为了进一步研究地榆中的活性成分，促进地榆的开发应用并保证其临床疗效，对地榆中的化合物进行提取分离，并探究其生理活性尤为必要。

在对地榆中多种化学成分的分离提取研究中，目前还未见从地榆中提取分离得到酚苷类化合物的报道，也没有上述两种已知化合物的抗炎活性报道。

发明内容

发明人在不断寻找具有抗炎作用的化合物的过程中，从地榆中提取分离得到了具有抗炎活性的两个新的酚苷类化合物和两个已知酚苷类化合物。

本发明提供了式I化合物的抗炎新用途，

其中，L₁选自氢或者被m个R₁取代的4～6元饱和杂环基；L₂选自氢或者被n个R₂取代的5～7元饱和杂环基；L₃选自氢或者L₄选自氢或者L₅选自氢或者

所述饱和杂环基的杂原子为N、O、S，杂原子个数为1或2；

m选自2～4的整数，n选自2～4的整数，j选自0～3的整数，k选自0～3的整数；

R₁为其中p选自0～3的整数；

R₂为其中，q选自0～3的整数。

进一步地，L₁选自氢或者被3个R₁取代的五元饱和杂环基；L₂选自氢或者被3个R₂取代的六元饱和杂环基；L₃选自氢或者L₄选自氢或者

所述饱和杂环基的杂原子为O，杂原子个数为1；

R₁为R₂为

更进一步地，式I化合物为化合物1、化合物2、化合物3或化合物4，具有以下结构：

进一步地，上述抗炎为减少炎症介质产生，所述炎症介质为一氧化氮、TNF-α和IL-6。

进一步地，上述抗炎新用途是在制备治疗炎症性疾病的药物中的用途。

进一步地，上述式I化合物是从地榆中提取分离得到的化合物，优选的，是从地榆根中提取分离得到的化合物。

本发明还提供了一种从地榆中提取分离式I化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)取地榆粉碎，加乙醇回流，浓缩得浸膏；

(2)将步骤(1)所得浸膏上样到D101大孔树脂柱层析，用0、30％、50％、70％、95％的乙醇梯度洗脱得5个组分；