[发明专利]一种二氢卟吩e6

说明书

本发明公开了一种二氢卟吩e₆衍生物及其制备方法和应用，该二氢卟吩e₆衍生物如通式（Ⅰ），该衍生物易溶于水，可通过皮肤渗透，且结构明确，生产工艺简单，产物纯度可控。

技术领域

本发明属于药物化学技术领域，涉及一种二氢卟吩e₆衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

肿瘤光动力疗法是上个世纪七十年代末开始形成的一项肿瘤治疗新技术，在美、英、法、德、日等不少国家已经获得国家政府相关部门的正式批准，成为治疗肿瘤的一项常规手段。光动力治疗的英文全称是Photodynamic Therapy，简称PDT，这一简称已在国际学术界获得公认和广泛应用。

肿瘤光动力疗法与手术、化疗、放疗等常规治疗手段相比，具有如下重要优点：

创伤很小：借助光纤、内窥镜和其他介入技术，可将激光引导到体内深部进行治疗，避免了开胸、开腹等手术造成的创伤和痛苦。

毒性低微：进入组织的光动力药物，只有达到一定浓度并受到足量光辐照，才会引发光毒反应杀伤肿瘤细胞，是一种局部治疗的方法。人体未受到光辐照的部分，并不产生这种反应，人体其他部位的器官和组织都不受损伤，也不影响造血功能，因此光动力疗法的毒副作用是很低微的。

选择性好：光动力疗法的主要攻击目标是光照区的病变组织，对病灶周边的正常组织损伤轻微，这种选择性的杀伤作用是许多其他治疗手段难以实现的。

适用性好：光动力疗法对不同细胞类型的癌组织都有效，适用范围宽；而不同细胞类型的癌组织对放疗、化疗的敏感性可有较大的差异，应用受到限制。

光动力疗法的功效：

可重复治疗：癌细胞对光敏药物无耐药性，病人也不会因多次光动力治疗而增加毒性反应，所以可以重复治疗。

可姑息治疗：对晚期肿瘤患者，或因高龄、心肺肝肾功能不全、血友病而不能接受手术治疗的肿瘤患者，光动力疗法是一种能有效减轻痛苦、提高生活质量、延长生命的姑息性治疗手段。

可协同手术提高疗效：对某些肿瘤，先进行外科切除，再施以光动力治疗，可进一步消灭残留的癌细胞，减少复发机会，提高手术的彻底性；对另一些肿瘤，有可能先做光动力治疗，使肿瘤缩小后再切除，扩大手术的适应证，提高手术的成功率。

可消灭隐性癌病灶：临床上有些肿瘤，如膀胱移行细胞癌，在主病灶外可能有散在的肉眼看不见的微小癌巢，常规治疗手段只能去除主病灶，对隐性癌巢无能为力，但用光动力疗法采取全膀胱充盈后表面照射的方法，消灭可能存在的所有微小病变，从而大大减少肿瘤复发的机会。

可保护容貌及重要器官功能：对于颜面部的皮肤癌、口腔癌、阴茎癌、宫颈癌、视网膜母细胞瘤等，应用光动力疗法有可能在有效杀伤癌组织的情况下，尽可能减少对发病器官上皮结构和胶原支架的损伤，使创面愈合后容貌少受影响、保持器官外形完整和正常的生理功能。

现有技术对肿瘤光动力治疗药已有研究，例如中国专利CN103396419A肿瘤光动力治疗药二氢卟吩e₆-15-乙酯及其制备方法，具有以下通式：