[发明专利]环丙基噻吩甲胺类化合物或其药学上可接受的盐及其应用

权利要求书

1.具有式(Ⅰ)结构的环丙基噻吩甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子：

其中，R₁选自氢、氰基、烷基、芳基、杂芳基、烷酰基、磺酰基、芳并杂环基或杂芳并杂环基；

R₂选自氢、卤素、氰基、烷基、芳基、杂芳基、烷酰基、羧基、胺酰基、胺基、脒基、胍基、胍脒基、羟基、烷氧基、芳氧基、酯基、巯基、磺酰基、芳并杂环基或杂芳并杂环基；

A为具有立体笼状结构的烷烃基或杂环烃基。

2.根据权利要求1所述的具有式(Ⅰ)结构的环丙基噻吩甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，其特征在于，所述烷基包括直链烷基、支链烷基、环烷基或杂环烷基中的任意一种。

3.根据权利要求1所述的具有式(Ⅰ)结构的环丙基噻吩甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，其特征在于，所述胺基包括烷胺基、芳胺基、烷酰胺基或磺酰胺基中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的具有式(Ⅰ)结构的环丙基噻吩甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，其特征在于，所述A选自中的任意一种；其中*表示取代的位置。

5.根据权利要求1所述的具有式(Ⅰ)结构的环丙基噻吩甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，其特征在于，所述环丙基噻吩甲胺类化合物为以下任意一种：

6.根据权利要求1所述的具有式(Ⅰ)结构的环丙基噻吩甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，其特征在于，所述药学上可接受的盐包括碱金属盐、碱土金属盐或铵盐。

7.权利要求1-6中任一项所述的具有式(Ⅰ)结构的环丙基噻吩甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

含R₂取代基团的3-溴噻吩-2-甲醛，与环丙基硼酸物、碱，在钯催化剂下发生Suzuki反应，得到含R₂取代基团的3-环丙基噻吩-2-甲醛的中间体；然后将含R₂取代基团的3-环丙基噻吩-2-甲醛的中间体与笼状烷胺A-NH₂在溶剂中混合，利用还原剂发生还原氨化反应，得到仲胺中间体；仲胺中间体的氨基再与含R₁取代基团的卤代烃、酰卤或酸进行亲核取代或缩合反应，得到具有式(Ⅰ)结构的环丙基噻吩甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。

8.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1-6中任一项所述的具有式(Ⅰ)结构的环丙基噻吩甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，以及辅料。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述辅料包括载体、稀释剂或润滑剂；所述药物组合物的剂型为任意剂型，优选口服剂型、注射剂型或直肠剂型。

10.权利要求1-6中任一项所述的具有式(Ⅰ)结构的环丙基噻吩甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备抗病毒的药物中的应用。