[发明专利]花菁类染料IR780的抗菌新用途

说明书

本发明属于生物医药领域，具体涉及花菁类染料IR780或其可接受的盐作为抗菌药物的新应用。具体表现为IR780对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌及革兰氏阴性菌大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌、鲍曼不动杆菌的敏感株及耐药株均具有明显的抑制作用，IR780能破坏菌体的细胞膜、增加其通透性导致DNA外渗，对菌体DNA及可溶性蛋白具有降解作用。本发明为目前花菁类染料IR780的应用提供了一种新的选择，具有新的临床应用前景。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，涉及花菁类染料IR780的新用途，具体涉及IR780或其可接受的盐在抑制细菌感染中的应用。

背景技术

目前滥用抗生素导致细菌耐药已成为一个世界性的问题，因此，寻找新的高效抗菌 药物势在必行。

IR780是一种亲脂性阳离子型小分子花菁类染料，属于吲哚三碳菁类染料，在吸收波长为780nm处有最大吸收峰。IR780的分子式为C₃₆H₄₄ClIN₂，分子量为667Da，其 结构式如下：

目前，IR780凭借其优良的特性获得了广泛的关注，一、其不需要与肿瘤靶向性配体偶联就可以蓄积到肿瘤部位；二、由于其具有强荧光性，被认为是良好的活体成像的 荧光探针；三、由于IR780在组织穿透性好的近红外区有较强的吸收特性，且具有较高 的光热转换效率，在激光照射条件下，常作为肿瘤的光热治疗剂；四、体内清除快，不 会被网状内皮系统吞噬，安全性较高。目前IR780主要作为荧光探针，用于体内外成像， 以及激光辅助的光学治疗，但是其直接抗菌作用在国内外尚未见相关报道。

发明内容

发明目的：为应对目前抗菌药物存在的问题，本发明发现广泛应用的花菁类染料IR780具有有效的抗菌作用，提供了IR780在生物医药领域的新用途。

技术方案：为了解决上述技术问题，本发明提供了花菁类染料IR780或其可接受的盐在制备抑制和/或预防和/或治疗细菌感染的试剂或药物中的应用。

其中，所述细菌为革兰氏阳性菌或阴性菌。

其中，所述细菌包括但不仅限于金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌、鲍曼不动杆菌的敏感株或耐药株中的一种或几种。

其中，所述细菌包括但不仅限于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌ATCC 44300、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌T144、金黄色葡萄球菌耐药株BW15、金黄色葡萄球菌耐药株 BWMR26、金黄色葡萄球菌敏感株ATCC 29213、大肠杆菌敏感株ATCC 25922、大肠杆 菌敏感株CMCC(B)44102、铜绿假单胞菌敏感株ATCC 27853、鲍曼不动杆菌敏感株 ATCC 19606、鲍曼不动杆菌耐药株AB14、鲍曼不动杆菌耐药株AB16中的一种或几种。

其中，所述试剂或药物包括但不仅限于注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、脂质体、 纳米粒、微球或乳剂。

其中，作为优选，所述花菁类染料IR780的有效剂量为1-32μg/mL。

本发明内容还包括一种抗菌剂，所述抗菌剂包括花菁类染料IR780或其可接受的盐

本发明的产品包括抑制细菌生长产品，治疗和/或预防细菌所致疾病产品，防治细菌 引起腐败的产品。

有益效果：与现有技术相比，本发明的优点是：目前IR780主要作为荧光探针， 用于体内外成像，以及激光辅助的光学治疗，但是其直接抗菌作用在国内外尚未见相关 报道。本发明首次发现花菁类染料IR780的直接抗菌作用，其对革兰氏阳性菌及革兰氏 阴性菌的敏感株及耐药株均具有明显的抑制作用，属于IR780的新用途，有助于开发出 一系列抗菌产品，缓解细菌感染问题。

附图说明

图1、IR780对金黄色葡萄球菌耐药株MRSA 44300的抗菌活性；