[发明专利]化合物F-C在制备预防和/或治疗心脏损伤的产品中的用途

说明书

本发明公开了化合物F‑C在制备预防和/或治疗心脏损伤的产品中的用途，对化合物F‑C进行了活性研究，验证了化合物F‑C能够降低心脏与体重之比，并通过降低羟脯氨酸含量抑制心肌细胞纤维化，从而抑制心肌细胞外基质的增生，还可以明显抑制心肌毒性作用诱导的细胞凋亡，通过下调p‑JNK和/或Cleaved‑Caspase‑3的表达水平缓解H9c2心肌细胞毒性作用，实现预防和/或治疗心肌细胞毒性的效果，可用于制备预防或治疗心肌损伤相关疾病的药物。

技术领域

本发明涉及黄酮类化合物的医药用途领域，具体涉及一种黄酮类化合物F-C的用途。

背景技术

目前，许多药物在治疗过程中会带来心肌毒性的副作用，尤其是在恶性肿瘤的化学疗法中，所使用的细胞抑制剂会引起严重的心脏毒性，对患者的预后和康复产生了不良影响。

据报道，蒽环类药物普遍具有心脏毒性，而此类药物由于具有较好的抗肿瘤活性，在临床中被广泛用途。以应用最多、最成功的蒽环类抗肿瘤药物多柔比星(DOX)为例，它的蓄积和剂量依赖性的心肌细胞毒性是从药物研发到临床用途以来一直困扰肿瘤治疗实践的主要问题，表现在其治疗剂量大于550mg/m²时诱发充血性心力衰竭发病率高达11％～30％，而致死率高达50％～60％。

因此，开发能够减少心脏毒性物质对心脏的损伤、抗心脏毒性的物质具有重要的意义。

发明内容

本发明提供了一种从沙棘籽粕中提取得到的黄酮类化合物F-C在制备预防和/或治疗心脏损伤产品中的用途，所述化合物F-C具有抑制心肌细胞外基质增生、预防和/或治疗心肌纤维化、延缓心肌细胞凋亡、预防和/或治疗心脏毒性物质所引起的心脏损伤或降低损伤的效果。

本发明提供一种化合物F-C在制备预防和/或治疗心脏损伤的产品中的用途，所述化合物F-C结构式如下：

在本发明具体实施方式中，所述产品为抗心脏毒性的产品。

所述抗心脏毒性，是指可以预防或改善具有心脏毒性的物质对心脏的损伤。

在本发明具体实施方式中，所述心脏损伤选自心脏组织纤维化和/或心肌细胞凋亡。

进一步地，根据上述的用途，所述产品为可降低心脏与体重的比值的产品。

进一步地，根据上述的用途，所述产品为降低心脏组织中羟脯氨酸含量的产品。

进一步地，根据上述的用途，所述产品为延缓或抑制心肌细胞凋亡的产品。

在本发明具体实施方式中，所述产品为下调p-JNK和/或Cleaved-Caspase-3表达水平的产品；

进一步地，所述产品为p-JNK抑制剂和/或Cleaved-Caspase-3抑制剂。

所述p-JNK抑制剂是指可以使体内p-JNK含量降低的产品；所述Cleaved-Caspase-3抑制剂是指可以使体内Cleaved-Caspase-3含量降低的产品。·

在本发明具体实施方式中，所述产品的剂型选自片剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂、丸剂、溶液、混悬剂，优选片剂、溶液；进一步地，所述溶液选自注射液。

在本发明具体实施方式中，所述片剂的原料包括如下重量份组分：F-C10～50份、乳糖100～200份、淀粉10～20份、微晶纤维素50～80份、硬脂酸镁1～10份、滑石粉1～10份；进一步为F-C 20份、乳糖150份、淀粉15份、微晶纤维素65份、硬脂酸镁5、滑石粉5份；

进一步地，所述片剂的规格为每片总质量为250mg；