[发明专利]一种盐酸多西环素可溶性粉及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸多西环素可溶性粉及其制备方法，以重量份数计，每100份中包括原料：盐酸多西环素10‑50份，络合剂1‑3份，抗氧剂1‑5份，表面活性剂1‑5份，其余为填充剂；制备时，按重量比称取各原料，将称量好的各原料粉碎后过80‑100目筛；将粉碎好的原料投入混合机进行混匀，混合机的转速为5000‑10000r/min，混合时间为2‑3h；混合均匀后即得；本发明采用简单混合工艺，得到盐酸多西环素可溶性粉。提高了其溶解度，从而提高了生物利用度。所制备的产品溶解性高，流动性好，水分低，稳定性良好，符合兽药典质量标准。

技术领域

本发明涉及兽药制剂技术领域，具体是一种盐酸多西环素可溶性粉及其制备方法。

背景技术

盐酸多西环素，又名强力霉素，其性状为淡黄色或黄色结晶性粉末，臭，味苦，在水中或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中不溶。

盐酸多西环素是第二代半合成的四环素类衍生物，是一种优良的兽用光谱抗生素，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳氏菌、螺旋体、立克次体、衣原体、支原体等致病菌均有较强的抑制作用，被广泛用于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病的治疗，主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及胆道感染。

目前市场上主要有盐酸多西环素预混剂、溶液剂、可溶性粉剂、注射剂等。基于给药方便方面的考虑，盐酸多西环素可溶性粉的研究备受重视。一般情况下，盐酸多西环素可溶性粉由多西环素和葡萄糖混合而得，但这样的盐酸多西环素可溶性粉兑水使用时由于稳定性较差会导致有效含量减低甚至失效的问题。

一方面，盐酸多西环素在储运及用药过程中，在光照和酸碱的作用下，可能会产生异构体；另一方面，盐酸多西环素易与水中的金属离子发生络合反应，而生成的络合物难以吸收；另一方面，盐酸多西环素结构中含有酚羟基、烯醇基和酰胺基等易氧化水解基团，导致盐酸多西环素在加热或在溶液中容易氧化分解。以上三方面均会导致盐酸多西环素有效含量降低，治疗效果差。由此可见，现有技术中对盐酸多西环素可溶性粉的稳定性的研究并不能说是充分的，还需要进一步提高。因此，研发一种盐酸多西环素可溶性粉及其制备方法具有十分重要的意义。

发明内容

针对现有的盐酸多西环素可溶性粉存在有效含量降低，治疗效果差等问题，本发明提供了一种盐酸多西环素可溶性粉及其制备方法。

为实现上述目的，本发明是通过以下技术方案来实现的：

本发明的一种盐酸多西环素可溶性粉，以重量份数计，每100份中包括原料：盐酸多西环素10-50份，络合剂1-3份，抗氧剂1-5份，表面活性剂1-5份，其余为填充剂。

优选地，本发明中所述络合剂为乙二酸四乙酸二钠。

优选地，本发明中所述抗氧剂为柠檬酸和柠檬酸钠中的一种或两种混合物。

优选地，本发明中所述表面活性剂为司盘20、阿拉伯胶中的一种或两种混合物。

优选地，本发明中所述填充剂为蔗糖、无水葡萄糖、乳糖和可溶性淀粉的一种或两种混合物。

本发明还提供了一种盐酸多西环素可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：

(1)按重量比称取各原料，将称量好的各原料粉碎后过80-100目筛；

(2)将粉碎好的原料投入混合机进行混匀，混合机的转速为5000-10000r/min，混合时间为2-3h；

(3)混合均匀后得到盐酸多西环素可溶性粉。

本发明采用简单混合工艺，得到盐酸多西环素可溶性粉。提高了其溶解度，从而提高了生物利用度。所制备的产品溶解性高，流动性好，水分低，稳定性良好，符合兽药典质量标准。