[发明专利]用于治疗冠心病的小红蒜有效部位的提取纯化方法及其产品和应用在审
| 申请号: | 202011309925.6 | 申请日: | 2020-11-20 |
| 公开(公告)号: | CN113384641A | 公开(公告)日: | 2021-09-14 |
| 发明(设计)人: | 邱明丰;苏靖;郭朋程;陈婕妤 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学 |
| 主分类号: | A61K36/88 | 分类号: | A61K36/88;A61P9/10;A61K125/00 |
| 代理公司: | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人: | 许亦琳;余明伟 |
| 地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 冠心病 小红蒜 有效 部位 提取 纯化 方法 及其 产品 应用 | ||
本发明提供一种用于治疗冠心病的小红蒜有效部位的提取纯化方法及其产品和应用。所述提取纯化方法是在现有提取纯化方法上进行改进获得。所述方法主要包括提取和纯化,所述提取主要包括浸泡、浓缩、回流以及减压干燥,所述纯化主要采用水、30%~50%乙醇、70%~85%乙醇依次解析。本方法可以显著提高小红蒜总萘醌在提取物中的重量百分比,对于冠心病的治疗具有十分积极的意义。
技术领域
本发明涉及一种中药领域,特别是涉及一种用于治疗冠心病的小红蒜有效部位的提取纯化方法及其产品和应用。
背景技术
冠状动脉粥样硬化性心脏病(coronary atherosclerotic heart disease,CHD)是一种由于冠状动脉粥样硬化使管腔狭窄或阻塞引起冠状循环障碍,导致心肌缺血、缺氧而引起的心脏病。随着现代社会的进步,人们生活水平的逐步提高,日常的饮食和生活习惯,以及工作压力使得冠心病的致病因素越来越多,冠心病发病率及其危险因素水平逐年上升,发病年龄也越来越低。
傣医药理论认为冠心病的发病机制为四塔失调、五蕴失常、风气水血不足或风气过盛,拥塞不通导致水血运行不畅、心失所养,或水寒水衰、风火如心、心失温养所致。小红蒜是传统傣医药中治疗冠心病的经典药物,原产热带美洲,为鸢尾科红葱(Eleutherineplicata Herb)全草或鳞茎,又名红葱、红葱头、百步还阳。其味苦,性凉,有活血散瘀、消肿止痛、止血、清热解毒、利尿除湿之功,用于栽线塔菲软(火不足型心悸),症状见血少心悸、胸闷气短,一般10~15g,临床用量有时达50g。化学成分研究表明,其主要有效组分为萘醌衍生物。小红蒜主含萘醌衍生物及其葡萄糖苷,以及少量蒽醌。结合文献研究,小红蒜中萘醌衍生物是治疗心血管疾病方面的主要物质基础,并以异红葱乙素(isoeleutherin)、红葱乙素(eleutherin)、红葱甲素(eleutherol)为主。据刘西京等人报道,小红蒜萃取物对离体大鼠主动脉血管环的影响研究显示,小红蒜氯仿和乙酸乙酯萃取部位既能直接舒张血管环,亦能抑制苯肾上腺素和氯化钾对血管环的预收缩作用。上世纪80年代,陈政雄等人从红葱(小红蒜)醇提物中分得3个脂溶性结晶,即红葱甲素、红葱乙素和红葱丙素,均能显著增加冠状动脉血流量,初步药理学实验发现在增加离体冠脉血流量作用比丹参注射液强。红葱甲素、红葱乙素和红葱丙素混合结晶制成的片剂用于冠心病有较好疗效,且未发现明显副作用。目前唐雪澜等人(CN107714855A)已经建立了小红蒜总萘醌的提取和纯化工艺,通过乙醇对小红蒜药材进行提取,使用大孔吸附树脂对总萘醌进行动态吸附-解析富集,工艺中解析液为50%~90%乙醇。但该工艺对小红蒜中总萘醌的富集纯化工艺效率较低,工艺得到的小红蒜有效部位中,总萘醌的重量百分比为50%~65%。异红葱乙素重量百分比为7.50%~9.50%,红葱乙素重量百分比为23.50%~27.50%,红葱甲素重量百分比为9.50%~12.50%,三种有效成分含量之和未超过50%。为进一步精制和提高有效成分含量、减小剂量和提高疗效,我们进一步研究了总萘醌纯化工艺。
发明内容
为了克服现有技术中所存在的问题,本发明基于在唐雪澜等人对小红蒜总萘醌的提取纯化工艺基础上进一步改进纯化工艺,以解决有效成分含量低、疗效弱的问题,研究出一种操作简单、成本低、污染小且获得的总萘醌含量更高、更有效的傣药小红蒜总萘醌的梯度解析富集纯化方法。
为实现上述目的及其他相关目的,本发明提供一种用于治疗冠心病的小红蒜有效部位的提取纯化方法,所述方法包括如下步骤:
(1)小红蒜有效部位的初提取:取适量小红蒜,加入提取溶剂乙醇,浸泡,加热回流至少2次,每次不低于1h,合并提取液,减压浓缩至提取液中生药含量不低于0.2g/mL,过滤,调节pH,得小红蒜上样药液;
(2)纯化:采用D101大孔吸附树脂对步骤(1)中获得的上样液进行动态吸附,加入水进行洗脱除杂,水洗后采用体积分数为30%~50%乙醇继续洗脱除杂,再用体积分数为70%~85%乙醇解析富集有效部位,将得到的洗脱液进行回收浓缩、减压干燥,即得目标产物。
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