[发明专利]一种新型多肽胍基化剂的制备及其应用

权利要求书

1.一种廉价高效的多肽胍基化剂，其特征在于，结构如下：

2.一种N-取代氨基双BOC胍类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下两种方法：

方法A，第一步：将1,3-二(叔丁氧基羰基)胍与对甲苯磺酰氯/甲基磺酰氯在有机碱存在下，有机溶剂中反应得到1,3-二-Boc-2-(对甲苯磺酰/甲基磺酰)胍；第二步：将1,3-二-Boc-2-(对甲苯磺酰/甲基磺酰基)胍与伯胺在有机碱存在下，有机溶剂中反应得到N-取代氨基双BOC胍类化合物；

方法B，将1,3-二(叔丁氧基羰基)胍、伯胺和有机溶剂混合，在碱存在下，滴加对甲苯磺酰氯/甲基磺酰氯与有机溶剂形成的溶液，反应得到N-取代氨基双BOC胍类化合物。

3.根据权利要求2所述所述胍基缩合剂的制备方法，其特征在于：有机溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、2-甲基四氢呋喃、环戊基甲醚。

4.根据权利要求2所述所述胍基缩合剂的制备方法，其特征在于：方法A中，有机碱选自三乙胺、吡啶、二异丙基乙基胺。

5.根据权利要求2所述所述胍基缩合剂的制备方法，其特征在于：方法B中，碱选自氢化钠、甲醇钠、甲醇锂、叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂。

6.根据权利要求2所述所述胍基缩合剂的制备方法，其特征在于：所述方法A反应在0-30℃进行，方法B反应在-10-0℃进行。

7.根据权利要求2所述所述胍基缩合剂的制备方法，其特征在于：所述1,3-二(叔丁氧基羰基)胍、有机碱/碱与对甲苯磺酰氯/甲基磺酰氯摩尔比为1：1-1.5：1-1.2。