[发明专利]原人参三醇PPT在制备抗血栓药物中的应用

说明书

本发明涉及一种原人参三醇PPT在制备抗血栓药物中的应用，属于医药领域。原人参三醇PPT或其盐作为唯一活性成分在制备抗血栓药物中的应用。本发明的有益效果在于提供了原人参三醇或其盐在抗血栓药物中的应用，原人参三醇对胶原、二磷酸腺苷及凝血酶诱导的血小板聚集和对血液流变学参数有明显的抑制作用，出血实验表明，原人参三醇给药的小鼠均没有表现出明显的出血活性，而同样浓度的阿司匹林和氯吡格雷给药组有非常明显的出血活性，这说明原人参三醇在抗血栓作用中能够降低出血风险，使用安全，疗效明确，有效物质的剂量可以根据服用方式，病人的年龄和体重及病情严重程度和其它类似的因素而改变，为原人参三醇的拟临床用量为5‑500mg/天。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及原人参三醇PPT在制备抗血栓药物中的应用。

背景技术

血栓形成是一种常见的病理过程，存在于各类临床疾病中，血管中形成的血栓会堵塞管腔，导致机体的组织和器官出现缺血、缺氧，甚至坏死的现象，严重时可危及生命。血栓的形成过程极其复杂，按照其先后发展的顺序，可将血栓的形成过程分为血管的收缩、血小板血栓的形成和血液的凝结三个阶段。临床研究表明，临床上常见的心脑血管疾病，如心肌梗死、中风、脑血栓、脑卒中、动脉血栓栓塞和静脉血栓栓塞等均与血小板功能变化和血液流变学异常引发的血栓有关。目前，血栓类疾病发病率高居各种疾病之首，严重威胁着人类健康，是当代医学研究的重点方向，因此开发出新型抗血栓作用的药物已经刻不容缓。

目前临床上用于预防和治疗血栓性疾病的药物主要有抗血小板药物、抗凝药物和纤溶药物等。抗血小板药物是临床上常用的一类抗血栓药物，抗血小板活性指通过抑制血小板的激活、黏附、聚集以及分泌等过程，最终达到抑制血栓形成的目的。最常见的抗血栓药物如TXA₂抑制剂阿司匹林、ADP受体拮抗剂氯吡格雷、普拉格雷等。但往往这些药物会产生耐药性、肠胃刺激等副作用，另外，阿司匹林、氯吡格雷等药物还会造成出血风险增加，这严重影响临床使用和患者的生命健康。

原人参三醇(protopanaxatriol，PPT)是人参三醇组皂苷的皂苷元,有20(S)-原人参三醇和20(R)-原人参三醇两种构型,二者为一对构型异构体，都属于达玛烷型皂苷元。有文献报道了PPT具有较好的心血管保护作用、神经系统作用、抗炎作用、抑制脂肪合成、降低血糖等多种生物活性。

综上所述，目前常用的抗血小板药都有较重的不良反应，因此开发研制新型有效、副作用少的抗血栓药物已经刻不容缓。

发明内容

本发明提供一种原人参三醇PPT在制备抗血栓药物中的应用。通过实验研究发现原人参三醇(protopanaxatriol，PPT)具有抗血栓作用，具有开发成预防和治疗血栓性疾病的潜在创新药物。

本发明采取的技术方案是：原人参三醇PPT或其盐作为唯一活性成分在制备抗血栓药物中的应用，所述原人参三醇(PPT)具有式I和式II所示结构：

分子式：C₃₀H₅₂O₄，分子量：476.4；

化学名：达玛-24-烯-3β,6α,12β,20S(20R)-四醇。

本发明所述药物为含有原人参三醇PPT或其盐的制剂。

本发明所述制剂由原人参三醇PPT或其盐单独制成或与药学上可接受的载体组成。

本发明所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。

本发明所述药学领域常规的药物载体选自填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、增溶剂、助悬剂、润湿剂、色素、香精、溶剂、表面活性剂或矫味剂中的一种或几种。

本发明所述制剂为注射剂、片剂、胶囊剂、口服液、气雾剂、贴剂、颗粒剂或滴丸剂。