[发明专利]单硝酸异山梨酯复方制剂及其应用和制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，公开了单硝酸异山梨酯复方制剂，其包括如下原料单硝酸异山梨酯、胶态二氧化硅、羟丙甲纤维素、氢化蓖麻油、一水乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及单硝酸异山梨酯复方制剂及其应用和制备方法。

背景技术

单硝酸异山梨酯是新一代硝酸酯类抗心绞痛药物，首先由德国BoehringerMannheim Gmb.h公司研制，是硝酸异山梨酯体内主要活性代谢物，口服吸收快，绝对生物利用度高， 个体差异小。其生物半衰期为4-5小时，普通制剂需要日服2-3次，口服几周后容易产生耐药 性。缓释制剂可有效克服其耐药性，现单硝酸异山梨酯缓释片剂已广泛用于临床。

研究发现单硝酸异山梨酯的晶型为白色针状晶或结晶性粉末且硬度较小，经粉碎后放 置一段时间易形成较硬、较大的结块，在制剂生产过程中流动性差不易采用粉末直接压片 的工艺，一般采用湿法制粒后压片等制备工艺；为了达到缓控释的目的，一般采用缓释材 料为骨架然后包衣制成缓释片、制备成缓释微丸、制备成渗透泵型控释制剂等。

目前上市的单硝酸异山梨酯口服药物，规格大多为20、30、40、50、60mg等不同规格，剂型有分散片和缓释片等。单硝酸异山梨酯的半衰期为4-5小时，普通制剂每天需要服用3次，而且口服一段时间后，耐药性增加。

药物缓释技术出现于80年代，指给药后在体内缓慢释放，药物可以在较长时间内维持有效血药浓度的制剂，药物的释放一般符合一级或 Higuchi 动力学过程。缓释制剂一般有亲水凝胶骨架缓释制剂、缓释膜剂、多层片、胃内漂浮型缓释制剂、薄膜包衣缓释制剂、缓释微球、微囊、微粒及胶囊、固体分散体缓释制剂等。亲水凝胶骨架缓释片使用的骨架材料为亲水性聚合物。口服后在体内发生水化作用形成凝胶，通过扩散或凝胶骨架溶蚀释放药物。在口服缓释制剂中，由于释药变异小、工艺简单、安全性高、成本低且技术成熟而被广泛应用。因此，使一种药物高效的、可预计的释放，并持续较长时间的疗效在临床上是很有意义的。

发明内容

为了克服现有技术的缺陷，本发明的目的在于提供了单硝酸异山梨酯片的制备工艺。

本发明是通过如下技术方案来实现的：

单硝酸异山梨酯复方制剂，其包括如下原料单硝酸异山梨酯、胶态二氧化硅、羟丙甲纤维素、氢化蓖麻油、一水乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁。

进一步地，所述单硝酸异山梨酯复方制剂的配方为：