[发明专利]查尔酮化合物在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用及药物组合物

说明书

本发明公开了一种查尔酮化合物在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用及药物组合物，所述查尔酮化合物的结构式，如下所示：其中，R＝Bn，

技术领域

本发明属于查尔酮化合物药物应用技术领域，具体涉及一种查尔酮化合物在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用及药物组合物。

背景技术

公开该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

阿尔茨海默病是一种起病隐匿、进行性发展的神经系统退行性疾病，主要发生于老年人群，且随着年龄的增长患病率显著升高。患者主要表现为记忆等认知或行为(神经精神的)的改变。阿尔茨海默病是不断发展的：轻度症状主要表现为记忆力下降；中度症状表现为记忆力继续衰退，存在明显的认知缺陷；重度症状表现为智力严重衰退，不能独立进行室外活性，生活不能自理等。在疾病的进展过程中，患者还会出现情绪和人格上的改变，发生异常的情绪波动，如激越、易怒、冲动、动机缺乏、淡漠及徘徊等症状。

目前，乙酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制阿尔茨海默病患者乙酰胆碱酯酶的活性，延长脑内乙酰胆碱的存在时间，使乙酰胆碱在脑内的含量增加，成为当前阿尔茨海默病治疗手段之一。但是发明人发现现有的药物对乙酰胆碱酯酶的抑制效率较低，进而对阿尔茨海默病的治疗效果欠佳。

发明内容

针对上述现有技术中存在的技术问题，本发明的目的是提供一种查尔酮化合物在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用及药物组合物。

为了解决以上技术问题，本发明的技术方案为：

第一方面，本发明提供一种查尔酮化合物在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用，所述查尔酮化合物的结构式，如式(I)所示：

其中，R＝Bn，

(I)。

第二方面，本发明提供一种治疗阿尔茨海默病的药物组合物，其中的活性物质为查尔酮化合物，其结构式如式(I)所示：

其中，R＝Bn，

(I)。

第三方面，本发明提供一种治疗阿尔茨海默病的药物制剂，由所述药物组合物制备而成。

与现有技术相比，本发明的有益技术效果为：

该查尔酮化合物具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性，其Ki值为5.39μM，Ki'值为3.54μM，在制备阿尔茨海默病的治疗药物中具有较好的应用前景。

附图说明

构成本申请的一部分的说明书附图用来提供对本申请的进一步理解，本申请的示意性实施例及其说明用于解释本申请，并不构成对本申请的不当限定。

图1为本发明实施例中制备的新查尔酮化合物4-benzyloxylonchocarpin的COSY和HMBC相关谱；

图2为本发明实施例中Cornish–Bowden(A)and Dixon(B)plots法测定新查尔酮化合物4-benzyloxylonchocarpin对乙酰胆碱酯酶抑制作用的谱图；

图3为本发明实施例中制备的新查尔酮化合物4-benzyloxylonchocarpin(化合物1)与乙酰胆碱酯酶的对接和结合模式图；

图4为本发明实施例中制备的新查尔酮化合物4-benzyloxylonchocarpin的¹HNMR谱图(400MHz,CDCl₃)；

图5为本发明实施例中制备的新查尔酮化合物4-benzyloxylonchocarpin的¹³CNMR谱图(400MHz,CDCl₃)；