[发明专利]一种含有染料木素糖苷的固体分散体及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种含有染料木素糖苷的固体分散体，包括含有染料木素糖苷的大叶千斤拔根提取物和固体分散介质。此外，还公开了其制备方法和使用β‑葡萄糖苷酶对其进行酶解的应用。使用该含有染料木素糖苷和介孔纳米二氧化硅颗粒的固体分散体，应用于酶解时，染料木素糖苷不仅转化率更高，而且酶解时间更短。

技术领域

本发明属于天然产物技术领域，具体涉及一种含有染料木素糖苷的固体分散体及其制备方法和应用。

背景技术

染料木素的化学名称为4’,5,7-三羟基异黄酮、染料异黄酮、染料木苷元或金雀异黄素，它是异黄酮类化合物中生物活性最高的一种。染料木素分子结构具有1个异黄酮环和1个酚环，且在异黄酮环的5,7-位和酚环的4’-位具有3个羟基。

天然条件下，染料木素以苷元及糖苷形式存在于植物体中。进入人和动物体后，染料木素糖苷在胰腺和小肠的糖苷酶催化下产生相关苷元，后者在肠液细菌作用下进一步转化为对乙基苯酚。最后，对乙基苯酚通过被动转运的形式经肠上皮吸收。代谢后的染料木素经尿液排除。染料木素具有抗氧化、防衰老、防治骨质疏松症、保护心血管系统健康、提高机体免疫力和抗抑郁等作用。因此，染料木素目前广泛应用于制药和保健等领域，同时逐渐在畜牧生产领域中得以应用。

中国专利申请CN109170264A公开了一种畜禽饲料添加剂、畜禽饲料或药物。所述畜禽饲料添加剂或畜禽饲料或药物含有染料木素。染料木素的用量为：每kg畜禽饲料中添加染料木素20-60mg，或按照10-30mg/kg体重灌胃或按照5-15mg/kg体重注射的药物，能够进一步提高肌肉耐力，改善畜禽肉质品质。

作为染料木素来源，多数仍然来自于天然产物提取，并经进一步纯化取得。根据文献报道，染料木素在槐角、大豆、鹰嘴豆、红车轴草、降香檀叶和千斤拔等植物的不同部位均有存在。所有植物的提取物不仅包括染料木素，而且包括多种染料木素糖苷，例如，染料木素-4’-葡萄糖苷，染料木素-7-葡萄糖苷(即染料木苷)，染料木素-4’,7-二葡萄糖苷，染料木素-4’-双葡萄糖苷，染料木素-7-双葡萄糖苷，等等。

由于染料木素糖苷数量较多，它们的理化性质又存在较大差异，在提取时难以使用单一溶剂或方法获得较佳的提取率，在纯化时又难以获得较高的纯度。

何风艳等人(药物分析杂志，40(1)，P177)研究表明，当使用大叶千斤拔作为提取原料，除了染料木素之外，所提取的染料木素糖苷绝大部分是染料木苷和丙二酰染料木苷；这两类染料木苷有利于在后续的水解转化步骤中全部转化为染料木素。该研究使用甲醇水溶液和超声处理得到染料木素及其糖苷。然而，相关物质的提取率和纯度不高。

另一方面，由于染料木素的生物活性最高，通常需要将染料木素糖苷通过水解途径转化为染料木素，该过程由于糖苷自身的溶解性和操作步骤的繁琐性导致难以获得较高的转化率。较常使用的水解方法包括酸法水解、碱法水解和酶法水解。但前两种方法水解程度不易控制，同时产物稳定性较差；而酶法水解条件较为温和，但成本较高；

金鑫等人(药学学报，47(4)，P522)使用纳米二氧化硅固体分散技术，提高了蜗牛酶解染料木苷制备染料木素的效率。然而，该技术仅仅研究了蜗牛酶的情形，未对其它水解酶进行研究；而且，该技术的酶解时间长于多数现有技术。

因此，针对现有技术的上述缺陷，仍然需要寻找一种染料木素糖苷转化率更高且酶解时间更短的含有染料木素糖苷的固体分散体及其制备方法和应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有染料木素糖苷的固体分散体及其制备方法和应用。相对于现有技术，使用该含有染料木素糖苷的固体分散体，应用于酶解时，染料木素糖苷不仅转化率更高，而且酶解时间更短。

为了解决上述技术问题，一方面，本发明采用以下技术方案：一种含有染料木素糖苷的固体分散体，其特征在于，包括含有染料木素糖苷的大叶千斤拔根提取物和固体分散介质。