[发明专利]一种异吲哚啉酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途

说明书

本发明公开了一种异吲哚啉酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明发现，图1所示化学结构的两种异吲哚啉酮化合物对卵巢癌细胞具有较强的抑制活性，可以显著上调卵巢癌细胞中的Caspase‑3蛋白表达水平。本领域技术人员知道，Caspase‑3是细胞中关键的凋亡执行蛋白，在细胞凋亡中具有关键作用，Caspase‑3激活后可以引起细胞凋亡。该结果表明，该两种异吲哚啉酮化合物可以促进卵巢癌细胞凋亡。因此，该两种异吲哚啉酮化合物具有开发成抗卵巢癌药物的前景。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及已知异吲哚啉酮类化合物的新用途，具体涉及一种异吲哚啉酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

背景技术

根据世界卫生组织2018年的统计，癌症是导致人类死亡的主要原因，严重威胁人类的生命健康。目前全世界恶性肿瘤的发病率和病死率正逐年增加，我国恶性肿瘤的病死率居世界首位，其中呼吸系统和消化系统恶性肿瘤是我国恶性肿瘤的主要死因。

抗肿瘤治疗的方法主要包括手术治疗、化疗、放疗、免疫治疗、中医治疗等，而化疗是目前针对恶性肿瘤治疗的主要方法。化疗药物的主要类型包括细胞凋亡诱导剂、肿瘤细胞毒制剂、细胞衰老诱导剂、肿瘤耐药逆转剂、肿瘤化学预防剂以及肿瘤转移抑制剂等。

抗肿瘤治疗之所以困难是由于化疗的疗效不确定，且不良反应显著，因此不断寻找新的化疗药物显得尤为重要。

发明内容

本发明的意图在于提供一种异吲哚啉酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

技术方案如下：

如下结构的异吲哚啉酮化合物用于制备抗卵巢癌的药物中的应用。

一种抗卵巢癌的药物制剂，含有上述异吲哚啉酮化合物。

优选地，上述药物制剂的剂型为片剂、胶囊、注射剂或口服液。

技术效果：

本发明发现，图1所示化学结构的两种异吲哚啉酮化合物对卵巢癌细胞具有较强的抑制活性，可以显著上调卵巢癌细胞中的Caspase-3蛋白表达水平。本领域技术人员知道，Caspase-3是细胞中关键的凋亡执行蛋白，在细胞凋亡中具有关键作用，Caspase-3激活后可以引起细胞凋亡。该结果表明，该两种异吲哚啉酮化合物可以促进卵巢癌细胞凋亡。因此，该两种异吲哚啉酮化合物具有开发成抗卵巢癌药物的前景。

附图说明

图1为异吲哚啉酮化合物A和异吲哚啉酮化合物B的化学结构式；

图2为异吲哚啉酮化合物A、B对不同肿瘤细胞的IC₅₀值；

图3为Westernblot凝胶成像结果图。

具体实施方式

下面通过具体实施例和附图介绍本发明的实质性内容，但不作为本发明保护范围的限制。

一、试验材料

卵巢癌SKOV3细胞、白血病U937细胞和乳腺癌MCF-7细胞购自ATCC。

胎牛血清、RPMI 1640培养基购自Thermo Fisher Scientific。

CCK-8试剂购自日本同仁。

异吲哚啉酮化合物A、异吲哚啉酮化合物B的化学结构式如图1所示，纯度不低于98％。

二、试验方法

1、细胞培养