[发明专利]1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉的抗血小板聚集用途

说明书

本发明公开了1‑乙酰基‑3‑甲酯基‑4‑羟基‑β‑咔啉的抗血小板聚集用途。本发明发现，1‑乙酰基‑3‑甲酯基‑4‑羟基‑β‑咔啉对ADP诱导的血小板凝集均具有较为优异的抑制活性。与临床上常用的具有抗凝作用的药物相比，1‑乙酰基‑3‑甲酯基‑4‑羟基‑β‑咔啉在抑制ADP诱导的血小板聚集中，活性略优于阳性药阿司匹林。因此，1‑乙酰基‑3‑甲酯基‑4‑羟基‑β‑咔啉具有开发成抗血小板聚集的药物的前景。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉的抗血小板聚集用途。

背景技术

1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉是一种天然存在的β-咔啉生物碱，最早从中药金铁锁Psammosilene tunicoides分离得到(金铁锁中1个新β-咔啉生物碱，中国中药杂志，第37卷第21期，2012年11月)，其化学结构如下：

1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉。

目前没有1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉在抗血小板聚集方面的活性报道。

发明内容

本发明的意图在于提供1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉的抗血小板聚集用途。

技术方案如下：

如下结构的1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉用于制备抗血小板聚集的药物的用途。

1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉

一种抗血小板聚集的药物制剂，含有活性成分1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉。

技术效果：

本发明发现，1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉对ADP诱导的血小板凝集均具有较为优异的抑制活性。与临床上常用的具有抗凝作用的药物相比，1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉在抑制ADP诱导的血小板聚集中，活性略优于阳性药阿司匹林。因此，1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉具有开发成抗血小板聚集的药物的前景。

附图说明

图1为1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉的化学结构式；

图2为不同浓度药物对血小板聚集的抑制率。

具体实施方式

下面通过具体实施例和附图介绍本发明的实质性内容，但不作为本发明保护范围的限制。

一、试验材料

新西兰雄性家兔2只，体重1.8-2.2kg，适应性饲养一周后备用。

阳性药阿司匹林的纯度≥98％。

1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉化学结构如图1所示，纯度≥98％。

二、试验方法

本实验以阿司匹林为阳性对照，Bron比浊法测试1-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉体外对ADP诱导的血小板聚集抑制活性，具体方法如下：