[发明专利]一种8-羟基喹啉稀土金属有机配合物在制备抗SARS-CoV-2试剂中的应用及其制备方法有效
| 申请号: | 202011220818.6 | 申请日: | 2020-11-05 |
| 公开(公告)号: | CN112315963B | 公开(公告)日: | 2022-02-11 |
| 发明(设计)人: | 王沛葭;张磊阳;闫柏豪;张朔;池建义;王乃兴 | 申请(专利权)人: | 中国科学院包头稀土研发中心 |
| 主分类号: | A61K31/555 | 分类号: | A61K31/555;A61P31/14;C07D215/30 |
| 代理公司: | 北京细软智谷知识产权代理有限责任公司 11471 | 代理人: | 宋艳艳 |
| 地址: | 014000 内蒙古自*** | 国省代码: | 内蒙古;15 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 羟基 喹啉 稀土金属 有机 配合 制备 sars cov 试剂 中的 应用 及其 方法 | ||
本发明提供一种8‑羟基喹啉稀土金属有机配合物在制备抗SARS‑CoV‑2试剂中的应用及其制备方法,所述8‑羟基喹啉稀土金属有机配合物以稀土金属元素铈、镧、镨、铕中的一种为中心原子,以8‑羟基喹啉为配位体,中心原子稀土金属具有生理、生物活性,配位体能与新型冠状病毒的活性部位的化学基团形成配位键,当稀土金属离子与8‑羟基喹啉形成配合物之后,能够提升抗病毒的效果,针对新型冠状病毒具有很高的抗病毒活性率。本发明提供的有机配合物30s抗新冠病毒的活性率达到99.55%,1min抗新冠病毒活性率达到99.99%。本发明提供的制备方法原料易得,操作简单,反应条件温和,产率高。
技术领域
本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种8-羟基喹啉稀土金属有机配合物在制备抗SARS-CoV-2试剂中的应用及制备方法。
背景技术
稀土金属在自然界中广泛存在,因其独特的4f电子层和核结构,不仅具有独特的生理、生物活性,还具有抑菌、抗病毒效果。现有技术通过研究系列无机稀土杂多蓝复合物对抗流感病毒活性测试表明稀土金属具有一定的抗病毒活性。但是,其抗病毒的活性并不理想,不能达到人们的要求。喹啉衍生物能够与病毒相关活性关键部位的化学基团形成配位键,从而改变其结构。现有技术研究表明8-羟基喹啉的N1对抑制蛋白酶活性很重要,8-羟基喹啉环的N1被-CH取代,得到的萘醇衍生物对病毒蛋白酶的抑制作用则显著降低。
现有技术中有研究稀土与喹啉衍生物生成配合物的合成,但是采用研磨加热的方法,得到的产物产率低,工艺复杂。并且大多研究得到的产物本身的结构特征,对其性能未做详细研究。
目前新冠肺炎在全球肆虐,针对新型冠状病毒无特效对抗的产品。
基于此,本发明人提供以下方案。
发明内容
本发明的目的是提供一种8-羟基喹啉稀土金属有机配合物的制备方法及其在制备抗SARS-CoV-2试剂中的应用。
本发明提供的8-羟基喹啉稀土金属有机配合物在制备抗SARS-CoV-2试剂中的应用。优选地,所述8-羟基喹啉稀土金属有机配合物的结构式为:
其中Re为稀土元素。
优选地,所述稀土元素包括铈、镧、镨、铕中的一种。
本发明提供的8-羟基喹啉稀土金属有机配合物以稀土金属元素铈、镧、镨、铕中的一种为中心原子以8-羟基喹啉为配位体,中心原子稀土金属具有独特的生理、生物活性,配位体8-羟基喹啉与新冠病毒的活性部位的化学基团形成配位键,当稀土金属离子与8-羟基喹啉形成配合物之后,提升抗病毒的效果,针对新型冠状病毒(SARS-CoV-2)具有很高的抗病毒活性率。本发明提供的有机配合物30s对抗新冠病毒的活性率达到99.55%,1min抗新冠病毒活性率达到99.99%。
本发明提供的上述的应用中的8-羟基喹啉稀土金属有机配合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)分别配制稀土金属氯化物溶液和8-羟基喹啉溶液;
(2)将8-羟基喹啉溶液加入到稀土金属氯化物溶液中,加入碱溶液,调节pH,保温反应,过滤,洗涤,干燥,得到所述8-羟基喹啉稀土金属有机配合物。
本发明提供上述8-羟基喹啉稀土金属有机配合物的制备方法,以稀土金属氯化物和8-羟基喹啉为原料,通过将8-羟基喹啉溶液中滴加入稀土金属氯化物溶液,稀土金属离子与8-羟基喹啉发生络合反应,然后利用氢氧化钠溶液调节pH保温反应,然后经过后处理,得到。本发明提供的8-羟基喹啉稀土金属有机配合物的反应过程如下所示:
本发明提供的制备方法,反应条件温和,操作简单,产率高。
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