[发明专利]一种依帕司他缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述的缓释制剂由64％-92％含药缓释微丸、1.0％-8.0％的胃溶隔离包衣层、5.0％-20％的肠溶包衣层和2.0％-8.0％的保护包衣层组成；所述含药缓释微丸含有依帕司他、缓释骨架材料、释放调节剂、填充剂、粘合剂；隔离包衣层和保护包衣层含有胃溶薄膜包衣材料；肠溶包衣层含有肠溶薄膜包衣材料。

2.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述的缓释制剂由77％-88％含药缓释微丸、2.0％-4.0％的胃溶隔离包衣层、8.0％-15％的肠溶包衣层和2.0％-4.0％的胃溶保护包衣层组成。

3.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述含药缓释微丸含有的缓释骨架材料选自甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、丙烯酸聚合物中的一种或几种，优选羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸聚合物的一种或几种。

4.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述含药缓释微丸含有的填充剂选自乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素、预胶化淀粉、蔗糖、山梨醇、糊精中的一种或多种，优选乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的一种或多种。

5.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述含药缓释微丸含有的粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮、共聚维酮、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、虫胶、卡波姆、西黄芪胶的一种或多种，优选聚维酮K30。

6.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述含药缓释微丸含有的释放调节剂为羟丙甲纤维素E5。

7.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述含药缓释微丸含有的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素K15M，释放调节剂为羟丙甲纤维素E5，以重量比计算，羟丙甲纤维素K15M∶羟丙甲纤维素E5的比例为1:2～11:1，优选羟丙甲纤维素K15M∶羟丙甲纤维素E5的比例为3:1～5:1。

8.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述隔离包衣层和保护包衣层含有的胃溶型薄膜包衣材料为欧巴代YS-1-7003。

9.如权利要求1所述的一种依帕司他的缓释制剂，其特征在于，所述肠溶包衣层含有的肠溶薄膜包衣材料选自Sureteric(苏特丽)、ACRYL-EZE(雅克宜)的一种或多种，优选Sureteric(苏特丽)。

10.如权利要求1-9任一所述的一种依帕司他的缓释制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)依帕司他原料经微粉化处理；

(2)取依帕司他、填充剂、释放调节剂、缓释骨架材料混合均匀，加入粘合剂制软材；

(3)挤出滚圆机制备微丸：挤出速度10～25rpm，滚圆速度500～1700rpm，滚圆时间2～5min，筛取18～40目的微丸，得依帕司他含药微丸；

(4)流化床干燥：设定烘干温度50℃，干燥25～35分钟；

(5)隔离层包衣：配制10％固含量的包衣液，流化床进行隔离层包衣；

(6)肠溶层包衣：配制15％固含量的包衣液，流化床进行肠溶包衣；

(7)保护层包衣：配制10％固含量的包衣液，流化床进行保护层包衣；

(8)所制肠溶缓释微丸装入硬胶囊。