[发明专利]含氮并环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用在审

申请号：	202011203843.3	申请日：	2020-11-02
公开（公告）号：	CN112778311A	公开（公告）日：	2021-05-11
发明（设计）人：	肖华玲;刘强;黄举;蔡家强	申请（专利权）人：	上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
主分类号：	C07D487/04	分类号：	C07D487/04;C07D487/14;C07D513/14;C07D498/14;A61K31/519;A61P11/14;A61P11/00;A61P13/00;A61P15/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P13/10;A61P35/00
代理公司：	北京戈程知识产权代理有限公司 11314	代理人：	程伟
地址：	201203 上海市浦东新***	国省代码：	上海;31
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摘要：
搜索关键词：	衍生物抑制剂制备方法应用
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【权利要求书】：

1.一种通式(I)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：

其中：

M₁选自N或CR₁；

M₂选自N、NR₂或CR₂；

M₃选自N、NR₃或CR₃；

L₁选自键、-(CH₂)_n1-、-(CH₂)_n1C(O)(CR_aaR_bb)_n2-、-(CH₂)_n1C(O)NR_aa(CH₂)_n2-、-(CH₂)_n1(CR_aaR_bb)_n2-、-(CR_aaR_bb)_n1O(CH₂)_n2-、-(CH₂)_n1O(CR_aaR_bb)_n2-、-(CR_aaR_bb)_n1S(CH₂)_n2-、-(CH₂)_n1S(CR_aaR_bb)_n2-、-(CR_aaR_bb)_n1(CH₂)_n2NR_cc-、-(CH₂)_n1NR_aa(CR_bbR_cc)_n2-、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)-、-(CH₂)_n1P(O)R_aa-、-(CH₂)_n1S(O)_n2-、-(CH₂)_n1S(O)_n2NR_aa-或-(CH₂)_n1NR_aaS(O)_n2-；

L₂选自键、-(CH₂)_n1-、-(CH₂)_n1C(O)(CR_aaR_bb)_n2-、-(CH₂)_n1C(O)NR_aa(CH₂)_n2-、-(CH₂)_n1(CR_aaR_bb)_n2-、-(CR_aaR_bb)_n1O(CH₂)_n2-、-(CH₂)_n1O(CR_aaR_bb)_n2-、-(CR_aaR_bb)_n1S(CH₂)_n2-、-(CH₂)_n1S(CR_aaR_bb)_n2-、-(CR_aaR_bb)_n1(CH₂)_n2NR_cc-、-(CH₂)_n1NR_aa(CR_bbR_cc)_n2-、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)-、-(CH₂)_n1P(O)R_aa-、-(CH₂)_n1S(O)_n2-、-(CH₂)_n1S(O)_n2NR_aa-或-(CH₂)_n1NR_aaS(O)_n2-；

环A选自环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；

R₁和R₅各自独立的选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH₂)_n1R_aa、-(CH₂)_n1OR_aa、-(CH₂)_n1C(O)OR_aa、-(CH₂)_n1OR_aa、-(CH₂)_n1SR_aa、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)(CH₂)_n2R_bb、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)OR_bb、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)NR_bbR_cc、-(CH₂)_n1NR_aaR_bb、-NR_aa(CH₂)_n1R_bb、-(CH₂)_n1C(O)NR_aa(CH₂)_n2R_bb、-(CH₂)_n1C(O)R_aa、-OC(R_aaR_bb)_n1(CH₂)_n2R_cc、-(CH₂)_n1S(O)_n2R_aa、-(CH₂)_n1NR_aaS(O)_n2R_bb、-CH＝CH(CH₂)_n1R_aa、-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaR_bb、-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaC(O)R_bb或-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaC(O)NR_bbR_cc，所述的氨基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

或者，R₁和R₅连同它们所连接的碳原子链接形成环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

R₂选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，所述的氨基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

R₃选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，所述的氨基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

R₄选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳基氧基、杂芳基或杂芳基氧基，所述的氨基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

R^a选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基、硫代基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-(CH₂)_n1R_aa、-(CH₂)_n1OR_aa、-(CH₂)_n1C(O)OR_aa、-(CH₂)_n1OR_aa、-(CH₂)_n1SR_aa、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)(CH₂)_n2R_bb、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)OR_bb、-(CH₂)_n1NR_aaC(O)NR_bbR_cc、-(CH₂)_n1NR_aaR_bb、-NR_aa(CH₂)_n1R_bb、-(CH₂)_n1C(O)NR_aa(CH₂)_n2R_bb、-(CH₂)_n1C(O)R_aa、-OC(R_aaR_bb)_n1(CH₂)_n2R_cc、-(CH₂)_n1S(O)_n2R_aa、-(CH₂)_n1NR_aaS(O)_n2R_bb-CH＝CH(CH₂)_n1R_aa、-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaR_bb、-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaC(O)R_bb或-CH＝CH(CH₂)_n1NR_aaC(O)NR_bbR_cc，所述的氨基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

R_aa、R_bb和R_cc各自独立的选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳基氧基、杂芳基或杂芳基氧基，所述的氨基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、杂环基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

或者，R_aa、R_bb和R_cc中任意两个链接形成环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选地可以进一步被取代；

x为0～6的整数；

n1为0、1、2或3；且

n2为0、1、2或3。

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