[发明专利]一种雄性激素受体抑制剂的晶型及其制备方法有效
申请号: | 202011181358.0 | 申请日: | 2018-12-12 |
公开(公告)号: | CN112174895B | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
发明(设计)人: | 周先强;王立坤;杜振兴 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D233/86 | 分类号: | C07D233/86;A61K31/4166;A61P35/00 |
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地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 雄性激素 受体 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
1.式(I)所示化合物的H晶型,其特征在于:使用Cu-Ka辐射,得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱,其在2θ角为6.48、13.165、15.68、16.535、18.96、22.2和22.65处有特征峰,
2.根据权利要求1所述的H晶型,其特征在于:使用Cu-Ka辐射,得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱,其在2θ角为6.48、9.815、13.165、15.68、16.535、18.96、19.879、20.975、22.2、22.65、25.489和26.655处有特征峰。
3.根据权利要求1所述的H晶型,其特征在于:使用Cu-Ka辐射,得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱,其在2θ角为6.48、9.815、13.165、15.68、16.535、18.96、19.879、20.975、22.2、22.65、24.454、25.489、26.655、27.982、28.75和31.635处有特征峰。
4.根据权利要求1所述的H晶型,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,得到的X-射线粉末衍射图谱如图7所示。
5.根据权利要求1-4任意一项所述的式(I)所示化合物的晶型,其特征在于:所述2θ角的误差范围为±0.2。
6.药物组合物,包含如权利要求1-5所述的式(I)所示化合物的H晶型,以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
7.药物组合物,其由权利要求1-5所述的式(I)所示化合物的H晶型与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合制得。
8.一种包含式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物的制备方法,包括将权利要求1-5所述的式(I)所示化合物的H晶型与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合。
9.一种制备如权利要求1-5所述的式(I)所示化合物的H晶型的方法,包括:将式(I)所示化合物的D晶型置于水中转晶。
10.权利要求1-5所述的式(I)所示化合物的H晶型或权利要求6、7所述的药物组合物在制备治疗与雄性激素受体有关的疾病的药物中的用途。
11.如权利要求10所述的用途,所述疾病选自前列腺癌。
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