[发明专利]一种抗菌消炎熊果酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种抗菌消炎熊果酸衍生物，其特征在于，所述抗菌消炎熊果酸衍生物，具有式(I)分子结构：

2.根据权利要求1所述一种抗菌消炎熊果酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)在一定量的熊果酸中加入有机溶剂，回流溶解15～30min，再加入2滴DMF(N，N-二甲基甲酰胺)，在低温下缓慢加入草酰氯，滴加速度以控制反应体系的温度不超过-5℃为准，升温至35～45℃，回流反应3～6h，反应结束旋蒸除去多余的草酰氯，得化合物A；

(2)将化合物A溶解在吡啶中，再加入对氨基苯磺酰胺，室温下搅拌反应，结束反应，加入5％的盐酸溶液分散产物，二氯甲烷萃取，合并萃取液，再用水、饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，硅胶柱层析纯化，洗脱液减压浓缩、干燥得熊果酸衍生物；

步骤(1)中，所述有机溶剂为二氯甲烷或甲苯；

所述有机溶剂与熊果酸的体积质量比为6.5mL/g～12.5mL/g；

所述熊果酸与草酰氯的投料摩尔比为1:3～5；

步骤(2)中，所述吡啶与化合物A的体积质量比为5mL/g～20mL/g；所述对氨基苯磺酰胺的用量为化合物A用量的60～80％；

所述硅胶柱层析中层析柱的填充剂为200～300目硅胶；所述硅胶柱层析中的洗脱液为石油醚与乙酸乙酯的混合液，两者的体积比为2:1～5:1；所述无水硫酸钠干燥后的产物用无水乙醇溶解，再用硅胶拌样，得上样样品。

3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)在25g熊果酸中加入163mL甲苯，回流溶解15～30min，加入2滴DMF(N，N-二甲基甲酰胺)，在低温下缓慢加入14mL草酰氯，滴加速度以控制反应体系的温度不超过-5℃为准，升温至35～45℃，回流反应3～6h，反应结束旋蒸除去多余的草酰氯，得化合物A；

(2)将5g化合物A溶解在50mL吡啶中，加入4g对氨基苯磺酰胺，室温下搅拌反应，结束反应，加入5％的盐酸溶液分散产物，二氯甲烷萃取，合并萃取液，再用水、饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，将干燥后的产物加入无水乙醇溶解，再用200～300目硅胶拌样，样品过硅胶柱层析分离(洗脱剂：V_石油醚：V_乙酸乙酯＝5:1)，洗脱液减压浓缩、干燥得熊果酸衍生物。