[发明专利]一种降血糖穿心莲内酯衍生物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202011173762.3 申请日: 2020-10-28
公开(公告)号: CN112279827A 公开(公告)日: 2021-01-29
发明(设计)人: 谢天龙 申请(专利权)人: 谢天龙
主分类号: C07D307/66 分类号: C07D307/66;A61P3/10;A61P3/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 330100 江西省南昌市*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 一种 血糖 穿心莲 内酯 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种降血糖穿心莲内酯衍生物,其特征在于,所述的衍生物具有式(I)分子结构:

其中,R为C1~6烷基或芳香基。

2.根据权利要求1所述降血糖穿心莲内酯衍生物制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

将穿心莲内酯溶解于缚酸剂与溶剂A的混合液中,在温度-20~0℃下,缓慢加入试剂B,搅拌至室温,反应停止,调节溶液PH值为6~8,过滤,在滤液中加入溶剂C与甲胺,控制反应温度为0~5℃、回流,反应液中加入乙酰氯,反应停止,脱色、过滤,减压浓缩,真空干燥得产品;

所述缚酸剂为三乙胺、乙二胺、吡啶、N,N-二异丙基乙胺、哌啶或4-二甲氨基吡啶;

所述溶剂A为二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙腈、1,4-二氧六环、正戊烷或正己烷;

所述试剂B为甲烷磺酰氯或对甲基苯磺酰氯;

所述穿心莲内酯与试剂B的投料摩尔比为1:2.0~10.0;

所述溶剂C为四氢呋喃、甲醇、异丙醇、乙腈或丙酮;

所述胺化合物为甲胺、乙二胺、苯胺、三乙醇胺或二异丙胺。

3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

将穿心莲内酯溶解于三乙胺与二氯甲烷混合液中,在温度-20~0℃下,缓慢加入甲烷磺酰氯,搅拌至室温,反应停止,调节溶液PH值为6~8,过滤,在滤液中加入四氢呋喃与甲胺,控制反应温度为0~5℃、回流,反应液中加入乙酰氯,反应停止,脱色、过滤,滤液减压浓缩,真空干燥得产品。

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