[发明专利]一种多肽、衍生物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用

说明书

本发明公开了一种多肽、衍生物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明提供了一种多肽，该多肽具有一定的抗肿瘤活性，具有开发成抗肿瘤药物的前景；本发明还提供了上述多肽的两种衍生物，这两种衍生物的抗肿瘤活性显著提高，更具有开发成抗肿瘤药物的前景。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及多肽药物的研究开发，具体涉及一种多肽、衍生物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。

背景技术

恶性肿瘤严重威胁人类健康，其发病率和死亡率呈持续上升的趋势。2019年国家癌症中心最新数据表明，2015年恶性肿瘤发病约392.9万人，死亡约233.8万人，防控形势严峻。尽管近年来免疫治疗取得了突破性进展，手术、放疗和化疗仍然是临床上普遍采用的肿瘤治疗方法，寻找安全、合理、有效的肿瘤治疗方法是目前肿瘤治疗领域亟待解决的问题。

多肽由几个到几十个天然或非天然氨基酸缩合而成，能够通过天然产物提取、基因重组和化学合成等方式获得。多肽药物具有免疫原性低、组织渗透性好、易于合成和改造、安全性好、不易在组织中蓄积等优点，在抗肿瘤、抗菌、慢性代谢性疾病、心血管疾病、免疫疾病等方面都表现出显著的疗效，目前有80余种多肽药物上市，150余种多肽药物正在开展临床试验。多肽药物的抗肿瘤机制具有多样性，它们可通过促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管形成、激活机体抗肿瘤免疫反应等机制抑制肿瘤的发生发展。由于多肽药物易于改造，人们通常将其进行修饰或融合以增加其肿瘤靶向性和口服给药的顺应性。

由此可见，多肽及其衍生物在抗肿瘤方面具有重要的开发价值。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种多肽，第二目的在于提供所述多肽的衍生物，第三目的在于提供所述多肽及其衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。

本发明上述目的通过如下技术方案实现：

一种多肽，其氨基酸序列为：

SNNFGAILSS。

上述多肽用于制备抗肿瘤药物的医药用途。

一种上述多肽的衍生物，其氨基酸序列为：

RGDSNNFGAILSS。

上述衍生物用于制备抗肿瘤药物的医药用途。

一种上述多肽的衍生物，将上述多肽的N端用叶酸修饰，N端与叶酸之间通过酰胺键连接，结构如下：

上述衍生物用于制备抗肿瘤药物的医药用途。

有益效果：

本发明提供了一种多肽，该多肽具有一定的抗肿瘤活性，具有开发成抗肿瘤药物的前景；本发明还提供了上述多肽的两种衍生物，这两种衍生物的抗肿瘤活性显著提高，更具有开发成抗肿瘤药物的前景。

附图说明

图1为多肽的质谱图；

图2为多肽衍生物1的质谱图；

图3为多肽、多肽衍生物1和多肽衍生物2的HPLC检测图。

具体实施方式

下面结合附图和实施例具体介绍本发明实质性内容，但并不以此限定本发明的保护范围。

实施例1：多肽及其衍生物的制备

多肽序列：SNNFGAILSS(Sequence NO.1)。

多肽衍生物1序列：RGDSNNFGAILSS(Sequence NO.2)。

多肽衍生物2序列：