[发明专利]一种治疗多囊卵巢综合征的药物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种治疗多囊卵巢综合征的药物及其制备方法。所述药物具有式I所示的结构，其可有效改善多囊卵巢综合征患者的血清性激素水平，减少血清睾酮、黄体生成激素，增加促卵泡生长激素，可显著改善其卵巢的形态，因此可用于多囊卵巢综合征的治疗。

技术领域

本发明涉及医药化学领域，具体来说，本发明涉及一种治疗多囊卵巢综合征的药物及其制备方法。

背景技术

多囊卵巢综合征(polycystic ovarian syndrome，PCOS)又称Stein-Leventhal综合征，是育龄妇女常见的一种复杂的内分泌及代谢异常所致的疾病，以雄激素过高的临床或生化表现、持续无排卵和卵巢多囊样改变(PCO)为特征，主要临床表现为月经周期不规律、不孕、多毛和/或痤疮，是常见的女性内分泌疾病。

多囊卵巢综合征的确切病因不详，其既有遗传学方面的原因，也有非遗传学方面的原因。从非遗传学的角度来看，目前认为是卵巢产生过多雄激素，而雄激素的过量产生是由于体内多种内分泌系统功能异常协同作用的结果。多囊卵巢综合征是多内分泌轴功能紊乱所起来的疾病的终期卵巢病理改变。

多囊卵巢综合征的治疗方法很多，既可以中药治疗、也可以西药治疗，既可以通过降低患者雄激素水平，也可以通过降低患者促卵泡激素(FSH)水平，还可以通过降低患者胰岛素水平等，典型药物包括螺内酯、二甲双胍、氟硝丁酰胺、地塞米松、非那司提等，另外据报道黄芩苷、槲皮素等对于多囊卵巢综合征也有治疗作用。然而，这些药物尚存在各种问题，如无法根治、可能带来各种副作用等。因此，开发更多防治多囊卵巢综合征的新产品具有重大意义。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供了一种用于治疗多囊卵巢综合征的药物，所述药物可有效改善多囊卵巢综合征患者的血清性激素水平，并改善其卵巢形态。

本发明所述的用于治疗多囊卵巢综合征的药物具有式I所示的结构：

其中，R₁、R₂独立地选自氢、氘、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、氰基、硝基、C1-C6烷基氨基、C6-C14芳基或5至7元杂芳基，其中，所述C6-C14芳基和5至7元杂芳基任选被选自C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基的基团单或多取代；

R₃选自氢、氘、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、C3-6环烷基、氰基、硝基、C1-C6烷基氨基或酯基；

n选自0,1,2,3,4或5。

本发明所述式I化合物包括其药学上可接受的盐、前药或代谢物。

本发明还涉及所述式I化合物的制备方法。

本发明还涉及一种药物组合物，其包含所述式I化合物或其药学上可接受的盐、前药或代谢物。

本发明还涉及所述式I化合物的用途，

说明书附图

图1是化合物1的¹H NMR谱图；

图2是化合物2的¹H NMR谱图。

具体实施方式

应当理解的是，在说明书和权利要求书中使用的术语或词语不应当理解为具有在字典中限定的含义，而应理解为在以下原则的基础上具有与其在本发明上下文中的含义一致的含义：术语的概念可以适当地由发明人为了对本发明的最佳说明而限定。

术语“卤素”是指氟、氯、溴和碘。所述卤素优选为氟、氯或溴，更优选为氯或溴。