[发明专利]苯并咪唑衍生物的晶型及制备方法有效
申请号: | 202011156500.6 | 申请日: | 2020-10-26 |
公开(公告)号: | CN112745268B | 公开(公告)日: | 2022-09-16 |
发明(设计)人: | 叶景泉;周先强;邵启云;冯君;贺峰 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D235/16 | 分类号: | C07D235/16;A61P29/00;A61P37/02;A61P35/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P1/04;A61P1/00;A61P19/08;A61P3/10;A61P27/02;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/00 |
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地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 衍生物 制备 方法 | ||
1.式I化合物的A晶型,其X-射线粉末衍射图谱,在衍射角2θ为11.827、13.183、14.339、15.441、16.495、18.100、18.365、19.858处有特征峰,
2.根据权利要求1所述的式I化合物的A晶型,其X-射线粉末衍射图谱,在衍射角2θ为11.827、13.183、14.339、15.441、16.495、18.100、18.365、19.858、20.958、21.204、22.465、23.721、24.536处有特征峰。
3.根据权利要求1所述的式I化合物的A晶型,其X-射线粉末衍射图谱,在衍射角2θ为11.827、13.183、14.339、15.441、16.495、17.461、18.100、18.365、19.270、19.858、20.958、21.204、22.003、22.465、22.968、23.721、24.536、25.978、26.653、28.387、28.818、29.641、30.986、32.785处有特征峰。
4.如权利要求1-3任一项所述的A晶型,其2θ值误差范围为±0.2。
5.如权利要求1-4任一项所述的式I化合物的A晶型的制备方法,包括式I化合物用选自烃类溶剂、醚类溶剂、醇类溶剂、酯类溶剂、腈类溶剂、水的一种或者多种做溶剂析出晶体的步骤,
所述烃类溶剂选自正己烷、正庚烷、对二甲苯;
所述醚类溶剂选自乙醚、丙二醇甲醚、甲基叔丁基醚、异丙醚或1,4-二氧六环;
所述醇类溶选自甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、异戊醇或三氟乙醇;
所述酯类溶剂选自乙酸乙酯、乙酸异丙酯或乙酸丁酯;
所述腈类溶剂选自乙腈、丙腈。
6.如权利要求5所述的A晶型的制备方法,其中溶剂选自异丙醇/异丙醚混合溶剂、乙酸异丙酯/正己烷混合溶剂、异丙醇/水混合溶剂、甲基叔丁基醚/异丙醇混合溶剂、乙腈、异丙醚/乙醇混合溶剂、甲基叔丁基醚、甲苯、异丙醇/正己烷混合溶剂或乙酸乙酯/正己烷混合溶剂。
7.一种药物组合物,含有权利要求1-4任一项所述的A晶型,还包含一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
8.一种药物组合物,其是由权利要求1-4任一项所述的A晶型与至少一种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂制备得到的。
9.一种制备药物组合物的方法,包括使权利要求1-4任一项所述的A晶型与至少一种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合。
10.权利要求1-4任一项所述的A晶型,或权利要求7或8所述的药物组合物在制备用于治疗RORγ介导的疾病或病症的药物中的用途。
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