[发明专利]一种烷氧基取代的拉曲替尼化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202011089944.2 | 申请日： | 2020-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN112174967A | 公开（公告）日： | 2021-01-05 |
| 发明（设计）人： | 黄钢;李斌 | 申请（专利权）人： | 上海健康医学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K51/04;A61K101/00;A61K101/02 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 蒋亮珠 |
| 地址： | 201318 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 烷氧基 取代 拉曲替尼 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种烷氧基取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，包括放射性原子或非放射性原子标记的拉曲替尼，其中放射性原子包括11C、3H、18F，非放射性原子包括12C、2H、19F。
2.根据权利要求1所述的烷氧基取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的化合物结构通式如下：
其中R为：11/12CH3-，C1/2/3H3-，C18/19F1/2/3H2-，C18/19F21/2/3H-，(CH2)n18/19F-、CH2(CH2-O-CH2CH2)n18/19F-，CH2CH18/19FCH2OH-，环烷烃基，或放射性标记环烷烃基[CH2(CHCH2CH)CH2C18/19F1/2/3H2-]。
3.根据权利要求1或2所述的烷氧基取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的化合物为类放射性11C-甲氧基标记拉曲替尼化合物，结构式包括：
4.根据权利要求1或2所述的烷氧基取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的化合物为类放射性3H-甲氧基标记拉曲替尼化合物，结构式包括：
5.根据权利要求1或2所述的烷氧基取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的化合物为类放射性18F-甲氧基标记拉曲替尼化合物，结构式包括：
6.根据权利要求1或2所述的烷氧基取代的拉曲替尼化合物，其特征在于，所述的化合物为类非放射性1H-、2H-、19F-标记拉曲替尼化合物，结构式包括：
7.一种如权利要求1或2所述的烷氧基取代的拉曲替尼化合物的制备方法，其特征在于，所述的化合物通过以下方法制得：
8.一种如权利要求1或2所述的烷氧基取代的拉曲替尼化合物的应用，其特征在于，将所述烷氧基取代的拉曲替尼化合物作为用于原肌球蛋白激酶TRK融合蛋白所致疾病的临床及临床前的诊断与疗效评估的药物。
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