[发明专利]调节FXR活性的化合物及其应用有效
| 申请号： | 202011084166.8 | 申请日： | 2020-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN112898289B | 公开（公告）日： | 2022-11-04 |
| 发明（设计）人： | 杨百灵;古德蒙森·克里斯蒂安;董留玉;陈进华 | 申请（专利权）人： | 甘莱制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;A61K31/4439;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/00;A61P31/20;A61P13/02;A61P13/08 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 李渤;赵岩 |
| 地址： | 200120 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 调节 fxr 活性 化合物 及其 应用 | ||
1.具有式(I)结构的用于调节FXR活性的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
R1和R2各自独立地为卤素，R3为H或卤素，R0为环丙基；
X1和X2独立地选自H和卤素；
-O-Z基团连接到萘环上，其中Z为苯基或吡啶基，其被R4取代并且任选地被R5取代；
其中R4选自-COOH、-CH2COOH和-CONHSO2-C3-6环烷基；并且其中R5选自H、C1-3烷基和卤素中的一种，
其中，所述化合物不包括以下结构的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1和R2均为Cl，并且R3为H或F。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中，R4为-COOH、-CH2COOH或-CONHSO2-环丙基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中，R4为-COOH。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中，Z为吡啶基；R4为-COOH；并且R5为H或卤素。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述卤素是氟或氯。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下结构中的一种：
8.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下结构：
9.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下结构：
10.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下结构：
11.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下结构：
12.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下结构：
13.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下结构：
14.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下结构：
15.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下结构：
16.一种药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的辅料。
17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述药物组合物还包含第二治疗剂，所述第二治疗剂用于治疗非酒精性脂肪肝疾病、非酒精性脂肪性肝炎、原发性胆汁性肝硬化、胆汁淤积性肝病、慢性肝病、丙型肝炎感染、酒精性肝病、肝纤维化、原发性硬化性胆管炎、胆结石、胆管闭锁、下尿路症状和良性前列腺增生、输尿管结石、肥胖、2型糖尿病、动脉粥样硬化、动脉粥样硬化、高胆固醇血症或高脂血症引起的肝损害。
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