[发明专利]吡唑并环类化合物,包含其的药物组合物,其制备方法及其用途在审
| 申请号: | 202011084004.4 | 申请日: | 2020-10-12 |
| 公开(公告)号: | CN112694477A | 公开(公告)日: | 2021-04-23 |
| 发明(设计)人: | 陈寿军;宋帅;张毅涛;田强;宋宏梅;薛彤彤;王晶翼 | 申请(专利权)人: | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04;C07D519/00;A61K31/427;A61K31/437;A61K31/497;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
| 地址: | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 化合物 包含 药物 组合 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一种具有式I结构的化合物或其药学上可接受的形式,
其中,
每一个X各自独立地选自-CH=、-CH2-、-NH-和-N=,且满足价键要求;
n为0、1或2;
当n为0时,为单键;当n为1时,为单键或双键;当n为2时,两个X之间的键和各自独立地为单键或双键,且不同时为双键;
R1选自C6-10芳基和5-10元杂芳基,所述C6-10芳基或5-10元杂芳基任选地被一或多个R4取代;
R4在每次出现时各自独立地选自氢、氘、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基和3-8元杂环烷基;
R2选自C6-10芳基和5-10元杂芳基,所述C6-10芳基或5-10元杂芳基任选地被一或多个R5取代;
R5在每次出现时各自独立地选自氢、氘、氰基、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、3-8元杂环烷基、-ORa、-NRbRc、-C(=O)Ra、-C(=O)ORa和-C(=O)NRbRc,所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基或3-8元杂环烷基任选地被一或多个R7取代;
R3选自C6-10芳基和5-10元杂芳基,所述C6-10芳基或5-10元杂芳基任选地被一或多个R6取代;
R6在每次出现时各自独立地选自氢、氘、氰基、卤素、C1-6烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环烷基、-ORa、-NRbRc、-C(=O)Ra、-C(=O)ORa、-C(=O)NRbRc、-S(=O)qRa和-S(=O)qNRbRc,q为1或2,所述C1-6烷基、C3-8环烷基或3-8元杂环烷基任选地被一或多个R7取代;
R7在每次出现时各自独立地选自氢、氘、卤素、-ORa、-NRbRc、-C(=O)Ra、-C(=O)ORa和-C(=O)NRbRc;
Ra在每次出现时各自独立地选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基和3-8元杂环烷基;
Rb和Rc在每次出现时各自独立地选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基和3-8元杂环烷基,或者Rb和Rc与其所连接的原子一起形成3-7元环;
所述药学上可接受的形式选自药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物、氮氧化物、同位素标记物、代谢物和前药。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的形式,其为具有式I-1结构的化合物或其药学上可接受的形式,
其中,R1、R2和R3如权利要求1中所定义。
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