[发明专利]一种从红毛七中提取分离的化合物及该化合物在制备抗糖尿病药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202011052182.9 申请日: 2020-09-29
公开(公告)号: CN112079896B 公开(公告)日: 2021-06-01
发明(设计)人: 刘新桥;王静;覃彬华 申请(专利权)人: 中南民族大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61P3/10;A23L33/105
代理公司: 武汉宇晨专利事务所 42001 代理人: 余晓雪
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 红毛七中 提取 分离 化合物 制备 糖尿病药物 中的 应用
【说明书】:

本发明涉及药用化合物技术领域,具体公开了一种从红毛七中提取分离的新化合物3β,23‑dihydroxy‑28‑norolean‑12‑ene‑16‑one,及该新化合物在制备抗糖尿病药物中的应用。本发明采用现代波谱技术如1D‑NMR、2D‑NMR、高分辨质谱等对分离得到的单体化合物进行结构鉴定,推导出该化合物的分子结构。酶活实验结果显示,新化合物具有较好抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)、α‑葡萄糖苷酶的活性。分子对接结果表明,新化合物与靶蛋白具有较好的结合活性,相互作用力以氢键和疏水作用力为主。新化合物具有良好的降血糖效果,在治疗糖尿病方面有良好的应用前景。

技术领域

本发明涉及药用化合物技术领域,具体涉及一种从红毛七中提取分离的新化合物3β,23-dihydroxy-28-norolean-12-ene-16-one(3β,23-双羟基-28-降碳-齐墩果-12-烯-16-酮)及该新化合物在制备抗糖尿病药物中的应用。

背景技术

红毛七为小檗科植物类叶牡丹(Caulophyllum robustum Maxim.)的根及根茎,又名红毛漆、金丝七、类叶牡丹、藏严仙、海椒七、鸡骨升麻等。红毛七主要产于黑龙江、陕西、辽宁、甘肃、湖北等地,生长在海拔高约950-3500米的山沟阴湿处,林下或竹林下。其在湖北省作为一种土家族特色民族药,根及根茎作为药物使用,具有祛风除湿、清热解毒、活血化瘀、降压止血、行气止痛等功效,主要被用于治疗风湿麻痹、月经不调、跌打损伤、胃痛、腹痛等其他疾病。现代研究表明,红毛七中含有三萜、生物碱、倍半萜、环烯醚萜、酚酸等物质,药理实验研究发现红毛七具有抗炎镇痛、抗风湿、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、降低血糖等作用。

在中国专利公开文献中,由四川省汶川县威州镇羌医骨伤科医院申请的公开号为CN1319408A的发明专利申请公开了一种红毛七与其他药材配伍的药酒,用于治疗跌打损伤。公开号为CN109966354A的发明专利申请公开了一种红毛七三面刀活血散瘀贴及其制备方法,主治劳伤、腰腿痛带来的疼痛。公开号为CN103211976A的发明专利申请公开了一种红毛七与其他药材配伍的外用中药制剂的制备方法,是治疗痛风的良方。由北京和润创新医药科技发展有限公司申请的公开号为CN101697991A发明专利申请公开了一种从中药红毛七提取液中分离总生物碱的方法,其提取方法为取红毛七提取液,调整pH值为1至7,滤过,取滤液加于阳离子交换树脂柱上,先以水洗脱除杂,再以0.5%~20%的盐溶液浸泡树脂柱,再以含酸或乙醇的0.5%~20%盐溶液洗脱,检查无生物碱为止,收集洗脱液,加碱中和,经脱盐处理,浓缩干燥得中药红毛七总生物碱。公开号为CN1800187A的发明专利申请公开了一种塔斯品碱的制备方法以及在制备治疗肿瘤药物中的应用,制备方法具有工艺步骤简单、产品纯度高等优点。

目前,国内外学者对中药红毛七的生物活性研究主要是提取物,对其所含化学成分的具体药理活性研究较少,多与其他药材配伍使用,成分复杂,其作用机制尚不明确,尚未见有关红毛七三萜皂苷成分抗糖尿病的相关文献,且其三萜的结构具有较强的特异性,因此,从分离鉴定其中的单体化合物入手,找到其发挥各药效的有效成分,以便进行深入的研究与开发利用,是具有十分重要意义的。

发明内容

针对上述现有技术中存在的问题和不足,本发明的目的在于从红毛七中提取得到一种新化合物,同时提供其抗糖尿病的制药用途。

为实现本发明的上述目的,本发明从红毛七中提取得到新化合物:

式(1):化学式为C29H47O3,分子量为443.35202,名称为3β,23-dihydroxy-28-norolean-12-ene-16-one(3β,23-双羟基-28-降碳-齐墩果-12-烯-16-酮),结构式如下:

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