[发明专利]缓释制剂载药材料及其组合物、缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种缓释制剂载药材料的组合物，其特征在于，该组合物包括相互独立保存的脂质体组和基质组，所述脂质体组包括磷脂以及任选的胆固醇；所述基质组包括基体，该基体为水性凝胶基质和脂肪酸酯的组合；所述脂质体组和所述基质组的重量比为1：(2-200)；

所述缓释制剂为肛门缓释栓剂；所述的组合物用于递送激素类药物，所述药物至少存在于所述的脂质体组中；

所述水性凝胶基质 化合物选自卡波姆940、卡波姆934、卡波姆980、羟丙基纤维素和羟丙甲基纤维素中的一种或多种；

所述脂肪酸酯选自单甘油脂肪酸酯、双甘油脂肪酸酯、脂肪酸聚乙二醇酯、丙二醇脂肪酸酯和硬脂酸丁酯中的一种或多种；

所述的组合物还含有促渗剂，所述促渗剂存在于所述脂质体组和/或所述基质组中；所述促渗剂选自醇类、亚砜类、萜烯类、胺类、酰胺类、脂肪酸及酯类、氨基酸类及其酯类和磷脂类化合物中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述磷脂选自蛋黄卵磷脂、鞘磷脂、大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、二硬脂酰基磷脂酰胆碱、二油酰基磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、棕榈酰油基磷脂酰胆碱、蛋黄磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油和培化磷脂酰乙醇胺中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的组合物，所述磷脂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱和氢化大豆卵磷脂中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的组合物，以磷脂和胆固醇的总重量为基准，所述磷脂的含量为70-100重量%，所述胆固醇的含量为0-30重量%。

5.根据权利要求1所述的组合物，以磷脂和胆固醇的总重量为基准，所述磷脂的含量为75-90重量%，所述胆固醇的含量为10-25重量%。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述基体为所述水性凝胶基质和所述脂肪酸酯以重量比1：(1-100)的组合。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中，相对于100重量份的药物，所述促渗剂的量为50-300重量份。

8.根据权利要求1所述的组合物，其中，存在于脂质体组中的促渗剂占促渗剂总量的50-90%。

9.一种缓释制剂载药材料，其特征在于，该缓释制剂载药材料包括基质和分散于该基质中的脂质体，其中，所述基质中含有权利要求1-8中任意一项所述的组合物中的基质组或者由该基质组制备得到，所述脂质体中含有权利要求1-8中任意一项所述的组合物中的脂质体组或者由该脂质体组制备得到；

所述缓释制剂为肛门缓释栓剂。

10.一种缓释制剂，其特征在于，该缓释制剂包括权利要求9所述的缓释制剂载药材料和药物，所述药物至少存在于所述缓释制剂载药材料的脂质体中；

所述缓释制剂为肛门缓释栓剂。

11.根据权利要求10所述的缓释制剂，其中，相对于100重量份的所述脂质体中的磷脂和胆固醇的重量之和，所述药物的含量为50-200重量份。

12.根据权利要求11所述的缓释制剂，所述药物选自睾酮、甲睾酮、双氢睾酮、雌二醇、雌酮、雌三醇、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚和妊马雌酮中的一种或多种。