[发明专利]一种三七产品

说明书

本发明涉及利用三七制备的一种富含稀有人参皂苷的产品其制备方法和用途。该产品中稀有人参皂苷含量高，基本不含常见人参皂苷。制备方法简单、无需使用有机溶剂、无溶剂残留。同时还提供一种具有优异抗肿瘤效果的稀有人参皂苷组合物。

技术领域

本发明涉及一种以三七为原料制备的产品，特别是一种富集稀有人参皂苷的三七产品。

背景技术

三七为五加科植物三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]的干燥根，为我国名贵中药，多以根或根茎入药。研究发现三七具有安神、降压、镇痛、消炎等功效。三七主要有效成分为人参皂苷类化合物，三七含有大量达玛烷型人参皂苷，其中以人参皂苷Rg₁、三七皂苷R1和Rb₁为主要成分。

20世纪60年代，研究发现，人参皂苷具有抗癌活性，人参皂苷成为抗癌天然药物研究的一个热门领域。后来，研究发现，人参皂苷经过转化后的次级代谢衍生物具有更强的生物活性(刘蓉：生物转化技术制备稀有人参皂苷的研究进展)。这种次级代谢衍生物被命名为“稀有人参皂苷”，目前，已经发现了60多种稀有人参皂苷，其中包括Rk₂、Rg₃、Rh₂、Rg₅、Rh₁、Rh₃、Rk₁等多种具备不同抗癌活性的稀有人参皂苷。而直接从五加科人参属植物中提取出来的人参皂苷称为“原型人参皂苷”，其中含量较高的叫做常见人参皂苷，主要包括Rg₁、Re、Rb₁、Rc、Rb₂、Rb₃、Rd等。

稀有人参皂苷是人参皂苷中的重要活性成分。研究表明，人参稀有皂苷具有较强的抗肿瘤、降血压、提高免疫、抗炎等药理活性。但是三七中稀有人参皂苷的含量非常低或根本就不含，因此想利用三七获得富含稀有人参皂苷的三七产品的话需要对三七进行某种特殊的加工处理。

2000年，我国已经批准人参皂苷Rg₃为处方药，2006年，我国研发的人参皂苷Rh₂药品也已批准上市。但在稀有人参皂苷的产业化方面仍处于起步阶段，国内产业化生产高纯度人参皂苷单体的企业严重不足，具备稀有人参皂苷产业化生产能力的企业更少。主要原因是：由于稀有人参皂苷为人参皂苷的次级代谢产物，在包括三七在内的人参属植物中含量非常低，而且分离工艺复杂，制备困难，只能通过诸如化学反应、生物转化等手段获得这些皂苷。未来积极开展稀有人参皂苷的转化研究并抢先具备产业化生产稀有人参皂苷能力的企业必然具有市场话语权。

人参皂苷的转化方法主要包括化学法、微生物转化法和酶法。微生物法和酶法因其环境友好、专一性强、转化效率高等优点被科研人员广泛使用。

化学法：由于人参皂苷连接的糖基不稳定，在遇到酸或碱时糖苷键会发生断裂。在较温和的条件下，人参皂苷的糖苷键依次断裂，得到相应的次生人参皂苷，但若是水解反应的条件过于剧烈，例如使用硫酸或盐酸等强酸进行酸水解时，人参皂苷的糖链部分会发生完全水解，糖苷键会全部断裂得到人参皂苷元甚至得到苷元的结构发生改变了的产物-人参二醇。郭迎迎等将人参皂苷Rd溶解于pH为2.0的甲酸溶液中，60℃水浴加热5h，利用高分离高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术对人参皂苷Rd酸水解产物进行分离鉴定，通过水解产物的鉴定推断了人参皂苷Rd的化学转化方式。宋长春等将西洋参茎叶总皂苷通过氢氧化钠进行水解，并辅之以乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析以及重结晶等方法，从而转化制备得到了纯度较高的人参皂苷Rh₁和Rh₂。