[发明专利]一种烯啶虫胺缓释片的制备方法

说明书

本发明公开了一种烯啶虫胺缓释片的制备方法，所述烯啶虫胺缓释片，由片芯和包衣制备而成；所述片芯制备原料包括：烯啶虫胺、PVP K‑90、渗透剂。本发明制备的烯啶虫胺缓释片，释药速度平稳，载药量大；即可以迅速起效，又可以长时间维持有效的血药浓度，稳定性好；且制备方法简单，易于推广应用。

技术领域

本发明涉及抗寄生虫兽药技术领域，具体涉及一种烯啶虫胺缓释片的制备方法。

背景技术

烯啶虫胺(Nitenpyram)，化学名称是(E)-N-(6-氯-3-吡啶甲基)-N-乙基-N′-甲基-2-硝基亚乙基二胺，CAS号150824-47-8，它是由日本武田公司于1989年开发的烟酰亚胺类杀虫剂，具有超高效、广谱、用量少、毒性低(制剂微毒级)、对哺乳动物药害小、使用安全等优点。，2000年，礼来(Elanco US Inc.)在美国推出烯啶虫胺片(商品名Capstar)，用于治疗犬猫体表的跳蚤，其后该片剂于2013年在中国注册。

烯啶虫胺能作用于跳蚤的神经系统，干扰跳蚤的神经传导电信号，导致跳蚤长期处于兴奋状态而最终死亡。将烯啶虫胺药片用于犬或猫口服，15分钟后即开始起作用，0.5-2小时血药浓度达到峰值，且迅速被代谢，90％经尿液以原药形式排出，犬的半衰期仅为4小时，猫为8小时。由于烯啶虫胺在动物体内代谢速度快，难以隔绝环境跳蚤导致的跳蚤病的二次感染，因此暴露于跳蚤环境中的犬猫需在短时间内反复用药。

烯啶虫胺有较好的水溶性(20℃时水中溶解度为840mg/mL)，故难以制成缓控释制剂，且制成的缓释制剂在起始时间时易存在突释现象。现有技术专利中也有一种类烯啶虫胺缓释片的制备方法。

中国专利申请CN 108524460 A公开了一种烯啶虫胺双层片，该烯啶虫胺双层片为上下层叠结构或内外层结构，以烯啶虫胺控释层作为片芯，烯啶虫胺速释层作为外包层。该方法制备的双层片虽然在一定程度上控制药物的释放，但是，其制备工艺复杂，制备设备的要求较高。

因此，需要提供一种烯啶虫胺缓释片制备技术，能够稳定的控制烯啶虫胺的在动物体内中的释放速度，提高生物利用度的同时，克服制备过程缓慢、制备工艺复杂、制备设备要求特殊等问题。

发明内容

为克服以上技术问题，本发明提供了一种烯啶虫胺缓释片及其制备方法。该烯啶虫胺缓释片具有较好的生物利用度，稳定性好，制备方法简单，有利于推广应用。

为了解决以上所述的技术问题，本发明采用的基本思路为：

一种烯啶虫胺缓释片，其特征在于，所述烯啶虫胺缓释片由片芯和包衣制备而成；所述片芯由以下原辅料及其重量份组成：

包衣液配比由以下辅料及其重量份组成：

本发明优选的，包含以下重量份计的原辅料：烯啶虫胺30重量份、PVPK-900.8重量份、渗透剂1.0重量份、十二烷基硫酸钠3重量份、乳糖150重量份、淀粉80重量份、包衣液适量。

本发明优选的，包含以下重量份计的原辅料：烯啶虫胺30重量份、PVPK-901.0重量份、渗透剂1.0重量份、十二烷基硫酸钠5重量份、乳糖180重量份、淀粉50重量份、包衣液适量。

本发明优选的，包含以下重量份计的原辅料：烯啶虫胺30重量份、PVPK-901.2重量份、渗透剂1.0重量份、十二烷基硫酸钠7重量份、乳糖180重量份、淀粉50重量份、包衣液适量。

本发明优选的，所述PVPK90的用量为烯啶虫胺质量的2～5％。

本发明优选的，所述渗透剂为月桂氮卓酮、氯化钠和甘油的混合物，所述月桂氮卓酮、氯化钠和甘油的质量比为3～5：1～2：10～12。