[发明专利]一种治疗哮喘的吸入粉雾剂及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：由载体微粉、福莫特罗的载药微粉和穿心莲内酯微粉组成，其中福莫特罗的载药微粉递送量为1～20μg，其至少99％(w/w)的微粒粒径小于10μm；穿心莲内酯微粉的递送量为20～1000μg，其至少99％(w/w)的微粒粒径小于10μm；载体微粉选自生理可接受的糖、多元醇、氨基酸中的一种或几种，其至少10％(w/w)的微粒粒子粒径为小于10μm。

2.权利要求1所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：所述的载体微粉中，生理可接受的糖选自乳糖、蔗糖、葡萄糖、果糖、麦芽糖、海藻糖中的一种或几种；多元醇选自甘露醇、木糖醇、山梨醇中的一种或几种；氨基酸选自亮氨酸、丙氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、甘氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、色胺酸、丝氨酸、酪氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、谷氨酸、苏氨酸、天冬氨酸、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸、组胺酸和天冬酰胺中的一种或几种。

3.权利要求2所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：所述的载体微粉选自乳糖、甘露醇或木糖醇中的一种或几种。

4.权利要求3所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：所述的载体微粉为乳糖。

5.权利要求1所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：所述的福莫特罗载药微粉，其微粉粒径至少70％(w/w)在0.5-7μm范围内。

6.权利要求1所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：所述的福莫特罗载药微粉中，福莫特罗占0.1％-10％(w/w)，水溶性载体占90％-99.9％(w/w)；水溶性载体为生理可接受的糖、多元醇或氨基酸的一种或几种。

7.权利要求6所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：其中所述的福莫特罗载药微粉中，福莫特罗占0.2％-2％(w/w)，水溶性载体占99.8％-98％(w/w)；水溶性载体为乳糖、甘露醇或亮氨酸中的一种或几种。

8.权利要求1-7任意一项所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

1)载体微粉的制备，包括以下步骤：

(1)将生理可接受的糖、多元醇、氨基酸中的一种或几种配制成浓度为0.1g/100ml至饱和的水溶液，

(2)将溶液雾化成细小的液滴，

(3)喷入有机溶剂中，

(4)干燥；

2)载药微粉的制备，包括以下步骤：

(1)将福莫特罗及水溶性载体溶解于水中，溶液中溶质的含量为1-10g/100ml，

(2)将溶液进行喷雾干燥；

3)穿心莲内酯微粉的制备，包括以下步骤：

(1)将穿心莲内酯微粉及水溶性载体溶解于水中，溶液中溶质的含量为1-10g/100ml，

(2)将溶液进行喷雾干燥；

4)将载体微粉、载药微粉以及穿心莲内酯微粉以等量递加法混合均匀，制成制剂。

9.权利要求8所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂的制备方法，其特征在于：步骤2)中(1)，所述溶液中溶质的含量为2-7g/100ml。

10.权利要求8所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂的制备方法，其特征在于：步骤1)中(3)所述的有机溶剂选自乙醇、异丙醇、丙酮、正丁醇、仲丁醇、乙酸乙酯、乙酸丁酯、叔丁基甲醚、甲酸乙酯、正庚烷、乙酸异丁酯、乙酸异丙酯、乙酸甲酯、丁酮、甲基异丁基酮、异丁醇、正戊烷、正戊醇、正丙醇、石油醚中的一种或几种。