[发明专利]一种4-烃基仲胺基-2-丁醇类化合物的合成路线

权利要求书

1.一种4-烃基仲胺基-2-丁醇类化合物的合成路线，其特征在于，包括：

(1)4-羟基-2-丁酮的取代反应，在反应器中加入4-羟基-2-丁酮、有机碱和溶剂A，维持冰浴环境为0-5℃之间，加入磺酰氯试剂进行取代反应并持续1-5小时，反应后使用盐酸溶液清洗后分液，使用碳酸钠溶液清洗后分液，再进行过滤、干燥、蒸馏提纯得到中间产物4-取代烃基磺酰氧基-2-丁酮；

(2)4-取代烃基磺酰氧基-2-丁酮的还原反应，在反应器中加入4-烃基磺酰氧基-2-丁酮和溶剂B，维持冰浴环境且温度为0-5℃之间，加入硼氢化钠反应2-6小时，反应后用饱和食盐水淬灭，再经过滤、分液、干燥和蒸馏提纯得到中间产物4-取代烃基磺酰氧基-2-丁醇；

(3)4-取代烃基磺酰氧基-2-丁醇的氨解反应，在反应器中加入4-取代烃基磺酰氧基-2-丁醇、碱和伯胺，在20-60℃温度下反应4-8小时，经过滤分离、蒸馏提纯得到产物4-烃基仲胺基-2-丁醇。

2.根据权利要求1所述的合成路线，其中所述的(1)4-羟基-2-丁酮的取代反应，其特征在于，所述有机碱的使用量为4-羟基-2-丁酮用量的0.7-2.0倍，溶剂A的体积用量为4-羟基-2-丁酮体积用量的8-20倍，磺酰氯化合物的使用量为4-羟基-2-丁酮用量的0.2-1.5倍。

3.根据权利要求1所述的合成路线，其中所述的(1)4-羟基-2-丁酮的取代反应，其特征在于，所述有机碱为三乙胺、4-二甲氨基吡啶、吡啶、1,8-二氮杂二环-双环(5,4,0)-7-十一烯、1,5-二氮杂二环[4,3,0]壬烯-5、四甲基乙二胺、三乙烯二胺中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的合成路线，其中所述的(1)4-羟基-2-丁酮的取代反应，其特征在于，所述溶剂A为二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、戊烷、己烷、环己烷中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的合成路线，其中所述的(1)4-羟基-2-丁酮的取代反应，其特征在于，所述磺酰氯试剂为对甲基苯磺酰氯、邻甲基苯磺酰氯、间甲基苯磺酰氯、苯磺酰氯、苄基磺酰氯、甲基磺酰氯、乙基磺酰氯、丙基磺酰氯、环丙磺酰氯、1-丁基磺酰氯、4-氟苯磺酰氯、4-氯苯磺酰氯、4-三氟甲基苯磺酰氯中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的合成路线，其中所述的(2)4-取代烃基磺酰氧基-2-丁酮的还原反应，其特征在于，所述溶剂B的使用体积对应使用的每克4-取代烃基磺酰氧基-2-丁酮为10-40ml，硼氢化钠的使用质量为4-取代烃基磺酰氧基-2-丁酮用量的0.2-1.0倍。

7.根据权利要求1所述的合成路线，其中所述的(2)4-取代烃基磺酰氧基-2-丁酮的还原反应，其特征在于，所述溶剂B为四氢呋喃、甲醇、乙醇、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种或多种。

8.根据权利要求1所述的合成路线，其中所述的(3)4-取代烃基磺酰氧基-2-丁醇的氨解反应，其特征在于，所述碱的使用物质的量为4-取代烃基磺酰氧基-2-丁醇使用量的0.5-2.0倍，伯胺的使用物质的量为4-取代烃基磺酰氧基-2-丁醇使用量的5-30倍。

9.根据权利要求1所述的合成路线，其中所述的(3)4-取代烃基磺酰氧基-2-丁醇的氨解反应，其特征在于，所述碱为碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、氢氧化铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钾、1,8-二氮杂二环-双环(5,4,0)-7-十一烯、三乙胺中的一种或多种。

10.根据权利要求1所述的合成路线，其中所述的(3)4-取代烃基磺酰氧基-2-丁醇的氨解反应，其特征在于，所述伯胺为苄胺、苯乙胺、环己基胺、4-甲氧基苄胺、正丁胺、正丙胺、异丙胺、2-四氢糠胺、对氯苄胺、2-乙基己胺、2-氨甲基吡啶、3-异丙氧基丙胺、2-噻吩乙胺、间氟苯乙胺、对氯苯乙胺、对甲基苯乙胺、2-噻吩甲胺、4-溴苄胺、邻氟苯乙胺、1-苯基乙胺、间氟苄胺、苯丙胺、N-甲基苄胺、二乙基胺、甲基乙基胺、苯甲胺、异丁胺、乙二胺中的一种。