[发明专利]6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-雌甾化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-雌甾化合物，其特征在于，具有以下化学结构式，简称化学式I：

其中，R是-C＝O-或-H中的任意一种。

2.如权利要求1所述的6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-雌甾化合物，其特征在于，所述6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-雌甾化合物包含通过雌二醇、乙酸酐、氯铬酸吡啶盐、氰基硼氢化钠和4-氯甲基苯甲酰氯进行分步合成得到。

3.一种6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-雌甾化合物的制备方法，其特征在于，制备路线包括：

步骤一、以雌二醇为起始原料，用乙酸酐保护3、17-羟基，得到第一化合物3，17β-二乙酰氧基雌二醇；

步骤二、用氯铬酸吡啶盐将3，17β-二乙酰氧基雌二醇的6位氧化生成羰基，得到第二化合物3，17β-二乙酰氧基-1，3，5(10)-雌甾三烯-6-羰基；

步骤三、将3，17β-二乙酰氧基-1，3，5(10)-雌甾三烯-6-羰基与氰基硼氢化钠、氯化钼反应还原胺化，得到第三化合物3-羟基-17β-乙酰氧基-1，3，5(10)-雌甾三烯-6-胺基；

步骤四、将3-羟基-17β-乙酰氧基-1，3，5(10)-雌甾三烯-6-胺基溶于二氯甲烷中，并在碱性条件下，与4-氯甲基苯甲酰氯发生亲核取代反应，得到第四化合物3-羟基-6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-17β-乙酰氧基-1，3，5(10)-雌甾三烯。

4.如权利要求3所述的6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-雌甾化合物的制备方法，其特征在于，还包括：

步骤五、将3-羟基-6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-17β-乙酰氧基-1，3，5(10)-雌甾三烯的保护基团乙酰氧基水解，得到第五化合物3，17β-2-羟基-6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-1，3，5(10)-雌甾三烯。

5.如权利要求3所述的6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-雌甾化合物的制备方法，其特征在于，原料与反应物的物质的量之比为1∶1～1.2。

6.一种如权利要求1的6-(4′-氯-1′-苯甲酰胺)-雌甾化合物作为制备治疗卵巢癌药物、乳腺癌药物和人宫颈癌药物的应用。