[发明专利]一种曲克芦丁冻干粉针剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种曲克芦丁冻干粉针剂，其原料按重量份包括：曲克芦丁400份，枸橼酸钠6～10份，亚硫酸钠0.04～0.06份。本发明还公开了上述曲克芦丁冻干粉针剂的制备方法，包括如下步骤：将曲克芦丁、枸橼酸钠和亚硫酸钠用注射用水溶解得到溶液A；将溶液A过滤除菌后，分装至容器中，然后进行冻干处理得到曲克芦丁冻干粉针剂。本发明具有良好的稳定性，在储存时间较长的情况下，其有关物质无明显变化。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种曲克芦丁冻干粉针剂及其制备方法。

背景技术

曲克芦丁，分子式为C₃₃H₄₂O₁₉，CAS号为7085-55-4。曲克芦丁能抑制血小板的凝集，有防止血栓形成的作用，同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿，对急性缺血性脑损伤有显著的保护作用。

曲克芦丁的剂型有片剂、注射剂、冻干粉针剂等。目前，曲克芦丁冻干粉针剂在储存时间较长的情况下，其有关物质容易增加，稳定性不高，间接的增加了产品的成本。

发明内容

基于背景技术存在的技术问题，本发明提出了一种曲克芦丁冻干粉针剂及其制备方法，本发明具有良好的稳定性，在储存时间较长的情况下，其有关物质无明显变化。

本发明提出的一种曲克芦丁冻干粉针剂，其原料按重量份包括：曲克芦丁400份，枸橼酸钠6～10份，亚硫酸钠0.04～0.06份。

优选地，其原料按重量份包括：曲克芦丁400份，枸橼酸钠8份，亚硫酸钠0.04份。

上述曲克芦丁冻干粉针剂的规格可以为0.4g等。

本发明还提出了上述曲克芦丁冻干粉针剂的制备方法，包括如下步骤：将曲克芦丁、枸橼酸钠和亚硫酸钠用注射用水溶解得到溶液A；将溶液A过滤除菌后，分装至容器中，然后进行冻干处理得到曲克芦丁冻干粉针剂。

优选地，冻干处理的程序为：于-25～-30℃预冻2h，然后升温至-5～-15℃冷冻干燥7～9h，再升温至35～40℃干燥5～7h。

优选地，溶液A中曲克芦丁的浓度为0.2g/ml。

优选地，依次用孔径为0.45μm、0.22μm的滤膜对溶液A进行过滤除菌处理。

上述制备方法中，将溶液A过滤除菌，分装至容器后，加盖胶塞，然后进行冻干处理，最后剔除缺塞、压盖移位、瓶破裂等不合格品，合格品轧铝盖得到曲克芦丁冻干粉针剂。

有益效果：

本发明通过选用枸橼酸钠和亚硫酸钠作为辅料，与曲克芦丁以适宜比例相互配合，并结合适宜的制备工艺，使制备的曲克芦丁冻干粉针剂具有良好的稳定性，在储存时间较长的情况下，其pH、有关物质、含量无明显变化。

具体实施方式

下面，通过具体实施例对本发明的技术方案进行详细说明。

实施例1

一种曲克芦丁冻干粉针剂，其原料按重量份包括：曲克芦丁400份，枸橼酸钠6份，亚硫酸钠0.06份。

上述曲克芦丁冻干粉针剂的制备方法，包括如下步骤：按处方量将曲克芦丁、枸橼酸钠和亚硫酸钠加入1000ml注射用水中溶解，再缓慢加入注射用水至2000ml得到曲克芦丁浓度为0.2g/ml的溶液A；将溶液A经孔径为0.45μm的微孔过滤器预过滤，再经孔径为0.22μm的微孔过滤器进行除菌过滤，然后将滤液分装至注射剂瓶(每瓶装2ml滤液)中，加盖胶塞(半加塞状态)，然后转移至冻干箱内，于-30℃预冻2h，然后升温至-10℃冷冻干燥8h，再匀速升温至37℃干燥6h，剔除缺塞、压盖移位、瓶破裂等不合格品，合格品轧铝盖得到曲克芦丁冻干粉针剂。