[发明专利]一种替格瑞洛重要中间体的制备方法

权利要求书

1.一种替格瑞洛重要中间体的制备方法，其特征在于，合成路线包括：

具体地，所用催化剂在转移氢化过程中的结构如下所示：

催化剂cat.X中，R₁选自氢(H)、甲基(Me)、三氟甲基(CF₃)、氟(F)；R₂选自对甲苯磺酰基(Ts)、甲磺酰基(Ms)、三氟甲磺酰基(Tf)、樟脑-10-磺酰基(Cs)。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所用催化剂在转移氢化过程中的结构如下所示：

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所用催化剂在转移氢化过程的溶剂选自EtOAc、CH₂Cl₂、ClCH₂CH₂Cl、MeOH、EtOH、ⁱPrOH、(HOCH₂)₂、THF、PhMe。

4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所用催化剂在转移氢化过程的氢源选自HCOOH/Et₃N、HCOOH/DIPEA、HCOOH/ⁱPr₂NH、HCOOH/Et₂NH、HCOOH/HCOOK、HCOOH/HCOONa。

5.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，溶剂为优选醇类溶剂，更优选EtOH、或体积比为1:1的EtOH/H₂O、或MeOH，氢源选自摩尔比为5:2的HCOOH/Et₃N、HCOOH/DIPEA、HCOOH/ⁱPr₂NH、HCOOH/Et₂NH、HCOOH/HCOOK或HCOOH/HCOONa。

6.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述氢源的使用量优选为相对于式(II)1.0-5.0当量，更优选3.0当量的[H]。

7.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所用催化剂在转移氢化过程的S/C为1000-10000。

8.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所用催化剂在转移氢化过程的反应温度为20-50℃。

9.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所用催化剂在转移氢化过程的反应时间为3h-30h。

10.一种制备替格瑞洛的方法，其特征在于，所述方法包括权利要求1-9任一权利要求所述的方法。