[发明专利]二苯并氧杂环庚酮类化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 202010952657.3 申请日: 2018-03-14
公开(公告)号: CN112111410B 公开(公告)日: 2022-06-14
发明(设计)人: 姜薇;张哲;单体壮;缪莉;周晓见 申请(专利权)人: 扬州大学
主分类号: C12N1/14 分类号: C12N1/14;C12N1/02;C12P17/08;C07D313/12;A61K31/335;A61P31/04;C12R1/645
代理公司: 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 代理人: 刘艳艳
地址: 225009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 氧杂环 庚酮 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一株海洋真菌WH4-2,其特征在于,为柄篮状菌(Talaromyces stipitatus)WH4-2,该菌株2018年1月31日保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏地址为北京市朝阳区北辰西路1号院3号,菌株保藏号为CGMCC NO.15280。

2.二苯并氧杂环庚酮类化合物的制备方法,包括:将如权利要求1所述的海洋真菌WH4-2利用发酵培养基进行规模化发酵,提取物经硅胶减压柱色谱,二氯甲烷洗脱下来的Fr.A在150μg/片时对副溶血性弧菌有显著地抑制作用;

所述二苯并氧杂环庚酮类化合物为通式I所示的化合物;化合物结构式如式I所示;

其中:R1为OH或OCH3;R2为异戊烯基,R2异戊烯基的取代位为C-7位或C-9位;C-5位为S构型或R构型。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:Fr.A经硅胶常压柱色谱,以石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱,其中石油醚:乙酸乙酯=30:1洗脱下来的Fr.A-1和石油醚:乙酸乙酯=3:1洗脱下来的Fr.A-5为抗副溶血性弧菌活性组分。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:Fr.A-1经半制备HPLC纯化,流动相甲醇:水=90:10得到混合物1;

混合物1是5R-Arugosin K和5S-Arugosin K的混合物;

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:Fr.A-5经半制备HPLC纯化,甲醇:水=80:20得混合物2;

混合物2是Arugosin N和CAS:160585-91-1的混合物;

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