[发明专利]非达霉素在制备抗偶发分枝杆菌感染的产品中的应用

说明书

本发明公开了非达霉素在制备抗偶发分枝杆菌感染的产品中的应用。本发明提供了非达霉素或其药学上可接受的盐或以非达霉素或其药学上可接受的盐为活性成分的物质在制备偶发分枝杆菌抑菌剂中的应用。本发明以采用微孔板二倍稀释法进行非达霉素抗偶发分枝杆菌活性测定，结果表明，非达霉素对偶发分枝杆菌标准株和临床分离的偶发分枝杆菌均有较好的抑菌活性，有望发掘出非达霉素在预防和治疗偶发分枝杆菌感染疾病中的新用途。

技术领域

本发明涉及生物技术领域，具体涉及非达霉素在制备抗偶发分枝杆菌感染的产品中的应用。

背景技术

非结核分枝杆菌(non-tuberculous Mycobacteria,NTM)系指除结核分枝杆菌复合群和麻风分枝杆菌以外的分枝杆菌。NTM常存在于自然环境中，为机会性致病菌。近年来，NTM引起的感染呈逐渐上升趋势，严重威胁人类健康。有文献报道我国培养阳性标本中NTM分离株占分枝杆菌分离株的比例从1979年的4.3％上升至2010年的22.9％。NTM致病的菌种繁多，不同菌种NTM对药物的敏感性不同，针对不同菌种引起的NTM病的治疗方案也存在较大差异。且NTM对抗结核药物具有极高的耐药性，如对异烟肼、利福平、链霉素等常用抗结核药物都存在不同程度的耐药，因此寻找NTM治疗效果较佳的药品非常有必要。

非达霉素(fidaxomicin)是近年来由Optimer制药公司研发的一种新型窄谱的大环内酯类抗菌药，用于治疗艰难梭菌感染，于2011年5月27日获FDA批准。其作用机理主要是通过抑制细菌的RNA聚合酶而产生迅速的抗难治梭状芽孢杆菌感染作用。由于其所作用的σ亚基这一独特靶点，使对利福霉素或其他抗菌药具有抗药性的菌株对非达霉素没有交叉耐药性。

偶发分枝杆菌，属快速生长型非结核分枝杆菌，常引起皮肤、软组织和骨的病变。近年来，在我国偶发分枝杆菌对抗结核药物耐药程度在不断上升，偶发分枝杆菌对常见的抗结核药物，如利福平、异烟肼、链霉素、乙胺丁醇等常耐药率高达70％以上；对常见的治疗NTM的药物，如克拉霉素也有耐药，且大多菌株同时对多种抗结核药物耐药。

发明内容

本发明的目的是提供一种非达霉素的新的用途。

第一方面，本发明要求保护a1)非达霉素或a2)其药学上可接受的盐或a3)以非达霉素或其药学上可接受的盐为活性成分的物质在如下任一中的应用：

(A1)制备偶发分枝杆菌抑菌剂；

(A2)作为偶发分枝杆菌抑菌剂。

第二方面，本发明要求保护a1)非达霉素或a2)其药学上可接受的盐或a3)以非达霉素或其药学上可接受的盐为活性成分的物质在如下任一中的应用：

(B1)制备用于抑制偶发分枝杆菌活性的产品；

(B2)抑制偶发分枝杆菌活性。

第三方面，本发明要求保护a1)非达霉素或a2)其药学上可接受的盐或a3)以非达霉素或其药学上可接受的盐为活性成分的物质在如下任一中的应用：

(C1)制备用于抗偶发分枝杆菌感染的产品；

(C2)抗偶发分枝杆菌感染。

第四方面，本发明要求保护a1)非达霉素或a2)其药学上可接受的盐或a3)以非达霉素或其药学上可接受的盐为活性成分的物质在如下任一中的应用：

(D1)制备用于预防和/治疗由于偶发分枝杆菌感染所致疾病的产品；

(D2)预防和/治疗由于偶发分枝杆菌感染所致疾病。

第五方面，本发明要求保护一种偶发分枝杆菌抑菌剂。

本发明要求保护的偶发分枝杆菌抑菌剂，其活性成分为非达霉素或其药学上可接受的盐。

第六方面，本发明要求保护一种产品。