[发明专利]一种高稳定性的恩诺沙星注射液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种高稳定性的恩诺沙星注射液及其制备方法，每100ml的注射液包括以下组分：恩诺沙星5‑7g；酸碱调节剂，该酸碱调节剂包括有酸调节剂和碱调节剂，其中，酸调节剂为反丁烯二酸，所述的碱调节剂为磷酸氢二钠，该酸碱调节剂的添加量满足注射液的pH值为9.2；助溶剂，该助溶剂采用乳酸，用量为7g；乙二胺四乙酸二钠0.4g；稳定剂，该稳定剂采用质量比为2:1的碘化四异丙胺和胆碱的混合体系，总稳定剂的质量为3g；注射用水余量。本发明的优点是提高了稳定性，这样减少用药次数和用量，以取到降低用药成本和滥用后遗留的动物耐药性。

技术领域

本发明属于医疗注射试剂领域，具体是指一种高稳定性的恩诺沙星注射液及其制备方法。

背景技术

恩诺沙星为第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药，至今其进入中国畜牧兽药市场已近四十年，它是国内最早引入的、动物专用的国外药物制剂之一。它口服吸收迅速且完全，最快半小时即可达血药峰值；除中枢神经系统以外，几乎所有组织的血药浓度均高于血浆；因此，它的这些优异特点，使其特别适用于全身、细菌性感染的治疗。

恩诺沙星通过与细菌DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制了酶的切割与连接功能，阻止了细菌DNA的复制，从而呈现其强大的广谱抗菌作用。兽医临床对大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、支原体等具有很好的抗菌活性。它的广谱抗菌活性、以及具有很强的渗透性，具有较好的应用价值。

然而，由于过去很长一段时间内，恩诺沙星在生产工艺和贮存环境的不同，出现产品质量不稳定性，在天冷环境如贮存不当，容易出现结晶析出，含量高的情况下更容易出现结晶，造成在临床使用上不方便及疗效下降，加上基层兽药经销商和养殖者朋友对其的不规范使用，特别是滥用，使得该药的耐药性问题目前比较突出。因此有必要对此进行改进和创新。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术存在的缺点和不足，而提供一种增加恩诺沙星注射液稳定性方法。

为实现上述目的，本发明的技术方案是每100ml的注射液包括以下组分：

恩诺沙星5-7g；

酸碱调节剂，该酸碱调节剂包括有酸调节剂和碱调节剂，其中，酸调节剂为反丁烯二酸，所述的碱调节剂为磷酸氢二钠，该酸碱调节剂的添加量满足注射液的pH值为9.2；

助溶剂，该助溶剂采用乳酸，用量为7g；

乙二胺四乙酸二钠0.4g；作为螯合剂；

稳定剂，该稳定剂采用质量比为2:1的碘化四异丙胺和胆碱的混合体系，总稳定剂的质量为3g；

注射用水余量。

另外，本发明还提供一种如权利要求1所述的恩诺沙星注射液的制备方法，包括以下步骤：

(1)将恩诺沙星、注射用水和磷酸氢二钠混合，搅拌至恩诺沙星全部溶解；

(2)继续向步骤(1)的混合体系加入乳酸和乙二胺四乙酸二钠，继续搅拌，形成混合溶液；

(3)然后向混合溶液中加入质量比为2:1的碘化四异丙胺和胆碱的稳定剂；

(4)向混合体系中加入反丁烯二酸，然后定容定容至100ml，使得注射液的pH值为9.2；

(5)过滤除菌获得注射液成品。

本发明的有益效果是：

本申请人在我公司生产工艺上进行研究，通过添加其他辅助药剂，以恩诺沙星在生产和运输贮存及使用时的稳定性，这样减少用药次数和用量，以取到降低用药成本和滥用后遗留的动物耐药性，在市场和用户使用过程中有着不可估量的经济效益。

具体实施方式