[发明专利]一种新分子青蒿素衍生物及其合成方法在审
| 申请号： | 202010907811.5 | 申请日： | 2020-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN111995630A | 公开（公告）日： | 2020-11-27 |
| 发明（设计）人： | 倪旭明 | 申请（专利权）人： | 苏州星北医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/22 | 分类号： | C07D493/22;A61K31/357;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215100 江苏省苏州市相城区太*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 分子 青蒿素 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一种新分子青蒿素衍生物，其特征在于：用原料双氢青蒿素及其衍生物的化合物(a)与黄酮类化合物(b)通过化学反应后所形成的分子为目标物(c)。
2.根据权利要求1中所述的一种新分子青蒿素衍生物，其特征在于：所述双氢青蒿素及其衍生物的化合物(a)具有双氢青蒿素及其衍生物的分子结构；
3.根据权利要求1中所述的一种新分子青蒿素衍生物，其特征在于：所述黄酮类化合物(b)具有黄酮类化合物的典型分子结构，其中R1包括H，芳香族，脂肪族，多元杂环，多个杂原子等子结构；
4.根据权利要求1或3中所述的一种新分子青蒿素衍生物，其特征在于：所述黄酮类化合物(b)为以下分子中的任意一种：黄酮类，黄铜醇类，二氢黄酮类，二氢黄酮醇类，异黄酮类，二氢异黄酮类，查耳酮类，橙酮类，双黄酮类化合物及其衍生物；
5.一种新分子青蒿素衍生物的制备方法，其特征在于：
方法I，用(a)和(b)经醚化反应制得(c)，再经脱溶，萃取，水洗，重结晶的精制工艺得到纯度较高的(c)；
方法II，用(a)和(b)经缩合脱水反应制得(c)，再经脱溶，萃取，水洗，重结晶的精制工艺得到纯度较高的(c)；
方法III，用(a)和(b)经偶联反应制得(c)，再经脱溶，萃取，水洗，重结晶的精制工艺得到纯度较高的(c)；
方法IV，用(a)和(b)经酯化反应制得(c)，再经脱溶，萃取，水洗，重结晶的精制工艺得到纯度较高的(c)。
6.根据权利要求1中所述的一种新分子青蒿素衍生物，其特征在于：所述目标物(c)用于化疗增敏剂。
7.根据权利要求1中所述的一种新分子青蒿素衍生物，其特征在于：所述目标物(c)制成符合药剂学要求的各种口服剂型；
8.根据权利要求1中所述的一种新分子青蒿素衍生物，其特征在于：所述目标物(c)制成符合药剂学要求的各种外用剂型；
9.根据权利要求1中所述的一种新分子青蒿素衍生物，其特征在于：所述目标物(c)制成符合药剂学要求的各种注射剂型；
10.根据权利要求1中所述的一种新分子青蒿素衍生物，其特征在于：所述目标物(c)制成符合药剂学要求的各种复方制剂。
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