[发明专利]一种含有苯并三嗪酮结构的化合物及其制备方法和应用以及一种除草剂有效

专利信息
申请号: 202010906545.4 申请日: 2020-09-01
公开(公告)号: CN112094243B 公开(公告)日: 2022-03-01
发明(设计)人: 杨光富;严耀超;曲仁渝;吴微;王现全;陈恩昌;张天柱;杜晨 申请(专利权)人: 山东先达农化股份有限公司
主分类号: C07D253/08 分类号: C07D253/08;C07D405/06;C07D405/04;C07D409/04;C07D401/04;C07D403/06;C07D405/14;A01N43/707;A01P13/00
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 陈静;刘依云
地址: 256500 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 含有 三嗪酮 结构 化合物 及其 制备 方法 应用 以及 除草剂
【说明书】:

发明涉及农药化合物领域,公开了一种含有苯并三嗪酮结构的化合物及其制备方法和应用以及一种除草剂,该化合物具有式(I)所示的结构。本发明提供的含有苯并三嗪酮结构的化合物具有优异的HPPD抑制活性,对水稻、小麦等大宗作物以及一些重要的经济作物(如花生,大豆、棉花等)中的杂草,特别是抗性杂草具有优异的除草活性,并且对非靶标作物具有良好的安全性。

技术领域

本发明涉及农药化合物领域,具体涉及一种含有苯并三嗪酮结构的化合物、一种制备所述含有苯并三嗪酮结构的化合物的方法以及该化合物作为HPPD抑制剂的应用、该化合物在防治杂草中的应用以及一种含有所述化合物的除草剂。

背景技术

当今世界,可用耕地减少,病虫草害等系列问题均阻碍现代农业的可持续发展,其中,各种类型的杂草更是成为了影响农作物产量的头号问题。

尽管目前市场上有各式各样的除草剂用于防治杂草,然而随即而来的除草剂抗性问题已经大大超出人们的预期。以我国为例,正式报道的抗性杂草种类超过40种,是世界上受抗性杂草危害最为严重的五个国家之一。特别是在我国几类重要的农作物田中,杂草对现有除草剂的抗性问题已经呈现出愈演愈烈的趋势。因此,创制具有新型作用机制的超高效除草剂是解决这一问题的根本途径。

对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是自21世纪以来被广泛研究的一种新除草剂作用靶标。HPPD是一种依赖二价铁催化的双加氧酶,它可将底物对羟基苯基丙酮酸(HPPA)催化转化为尿黑酸(HGA),尿黑酸又会进一步转化为质体醌和生育酚。在高等植物中,生育酚是细胞膜的结构组分之一,作为细胞膜的抗氧化剂;质体醌作为电子传递的载体参与到了光合作用中;同时,质体醌还是八氢番茄红素去饱和酶的关键辅助因子。如果抑制了杂草的HPPD活性,就会导致质体醌和生育酚的合成减少,进而使得八氢番茄红素去饱和酶的催化过程受阻,从而影响类胡萝卜素的生物合成,最终使杂草出现白化症状而死亡。

截至目前,已经商品化的HPPD抑制类除草剂多达十几种,根据其结构大致可分为以下三类:三酮类、吡唑类和异噁唑类。

根据市场反馈,HPPD除草剂具有高效、广谱、低毒以及环境友好等特点。更为重要的是,该类除草剂本身的抗性发展极为缓慢并与其他类型除草剂不存在交互抗性,且对田间已产生的抗性杂草具有特异性的防除效果。HPPD除草剂多种优势对于防治目前已大面积爆发的抗性杂草具有重大的意义。

但令人遗憾的是,目前绝大多数商品化HPPD除草剂仅适用于玉米田中普发和抗性杂草的防治。仅有个例用于水稻、小麦等作物田,但使用量较大,残留问题突出,且对禾本科杂草的防治效果较差。这就使得现有的HPPD除草剂无法挥发其对小麦田和水稻田等抗性杂草防除的优势。而小麦田和水稻田又是目前抗性杂草的高发作物田。例如,小麦田中的播娘蒿、荠菜、看麦娘、日本看麦娘、雀麦、节节麦、野燕麦等主要杂草的抗性种群已经发展成为优势杂草,导致部分省市区域的麦田除草剂用量不断加大,不仅增加了防治成本,而且导致药害事件频发、农药残留超标;水稻田的稗草、千金子等抗性杂草也已到了无药可施的地步。这些主要作物田抗性杂草的不断发展已经严重影响了我国粮食产量,对粮食安全构成了巨大威胁。而且一些小宗经济作物田中(如花生,大豆、棉花等)也鲜有HPPD抑制型除草剂可以用于防治杂草,从而,开发出有特色的对小宗作物安全的新型HPPD抑制剂也是未来市场趋势。

有鉴于此,创制出结构新颖,对水稻、小麦等大宗作物以及一些重要的经济作物(如花生,大豆、棉花等)安全的新型超高效HPPD除草剂是解决目前多种作物田杂草抗性频发问题和小宗作物缺乏除草剂使用问题的重要手段之一,具有巨大的市场价值。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术存在的前述缺陷,提供一种具有形成新型超高效HPPD除草剂的潜力的含有苯并三嗪酮结构的化合物。

为了实现上述目的,本发明的第一方面提供一种含有苯并三嗪酮结构的化合物,该化合物具有式(I)所示的结构:

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