[发明专利]苯乙肼在制备抗偶发分枝杆菌感染的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202010876486.0 申请日: 2020-08-27
公开(公告)号: CN111870594B 公开(公告)日: 2022-03-22
发明(设计)人: 黄海荣;王桂荣;孙晴;姜广路;于霞;陈素婷 申请(专利权)人: 首都医科大学附属北京胸科医院;北京市结核病胸部肿瘤研究所
主分类号: A61K31/15 分类号: A61K31/15;A61P31/04
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 赵静
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摘要:
搜索关键词: 苯乙肼 制备 偶发 分枝杆菌 感染 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了苯乙肼的新用途。该新用途是苯乙肼或其药学上可接受的盐在制备抗偶发分枝杆菌感染的产品中的应用。本发明采用微孔板二倍稀释法进行苯乙肼抗偶发分枝杆菌活性进行测定,结果表明,苯乙肼对临床分离的偶发分枝杆菌有较好的抑菌活性,有望发掘出苯乙肼在治疗偶发分枝杆菌感染疾病中的新用途。

技术领域

本发明属于医药领域,具体涉及苯乙肼在制备抗偶发分枝杆菌感染的药物中的应用。

背景技术

非结核分枝杆菌(non-tuberculous Mycobacteria,NTM)系指除结核分枝杆菌复合群和麻风分枝杆菌以外的分枝杆菌。NTM常存在于自然环境中,为机会性致病菌。近年来,NTM引起的感染呈逐渐上升趋势,严重威胁人类健康。有文献报道我国培养阳性标本中NTM分离株占分枝杆菌分离株的比例从1979年的4.3%上升至2010年的22.9%。NTM致病的菌种繁多,不同菌种NTM对药物的敏感性不同,针对不同菌种引起的NTM病的治疗方案也存在较大差异。且NTM对抗结核药物具有极高的耐药性,如对异烟肼、利福平、链霉素等常用抗结核药物都存在不同程度的耐药,因此寻找NTM治疗效果较佳的药品非常有必要。

苯乙肼(Phenelzine)是一种不可逆非选择性单胺氧化酶抑制剂,目前主要用于抑郁症的治疗。其作用机理主要是通过与单胺氧化酶形成药物-酶复合物,从而抑制酶的活性,以干扰底物的正常代谢,影响其正常的生物学作用。

偶发分枝杆菌,属快速生长型非结核分枝杆菌,常引起皮肤、软组织和骨的病变。近年来,在我国偶发分枝杆菌对抗结核药物耐药程度在不断上升,偶发分枝杆菌对常见的抗结核药物,如利福平、异烟肼、链霉素、乙胺丁醇等耐药率高达70%以上;对常见的治疗NTM的药物,如克拉霉素也有耐药,且大多菌株同时对多种抗结核药物耐药。

发明内容

本发明的一个目的是提供苯乙肼或其药学上可接受的盐的新用途。

本发明所提供的苯乙肼或其药学上可接受的盐的新用途为下述1)—7)中至少一种:

1)在制备偶发分枝杆菌抑菌剂中应用;

2)在制备抑制偶发分枝杆菌活性的产品中的应用;

3)在制备抗偶发分枝杆菌感染的产品中的应用;

4)在制备预防和/或治疗偶发分枝杆菌所致疾病的产品中的应用;

5)在抑制偶发分枝杆菌活性中应用;

6)在抗偶发分枝杆菌感染中的应用;

7)在预防和/或治疗偶发分枝杆菌所致疾病中的应用。

本发明中所述苯乙肼,其CAS No.156-51-4。所述苯乙肼药学上可接受的盐具体可为苯乙肼盐酸盐或苯乙肼硫酸盐。

本发明的另一个目的是提供一种偶发分枝杆菌抑菌剂。

本发明所提供的偶发分枝杆菌抑菌剂,其活性成分为苯乙肼或其药学上可接受的盐。

本发明的再一个目的是提供一种产品。

本发明所提供的产品,其活性成分为苯乙肼或其药学上可接受的盐;

所述产品具有下述至少一种功效:

a)抑制偶发分枝杆菌活性;

b)抗偶发分枝杆菌感染;

c)预防和/或治疗偶发分枝杆菌所致疾病。

本发明中,所述偶发分枝杆菌可为偶发分枝杆菌标准菌株或偶发分枝杆菌临床分离株或偶发分枝杆菌感染的患者携带的偶发分枝杆菌。

在本发明的一个具体实施方式,所述偶发分枝杆菌为偶发分枝杆菌标准菌株ATCC6841。

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