[发明专利]（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物及其制备方法

权利要求书

1.（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物，其特征在于其结构式如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）中：R为取代苯基，所述取代苯基的苯环上的H被取代基单取代或多取代，单取代或多取代的取代基各自独立的选自卤素、甲基、羟基、硝基、甲氧基、取代烷基。

2.根据权利要求1所述的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物，其特征在于式（Ⅰ）中的R为2-硝基苯基、4-甲基苯基、4-溴苯基、3-硝基苯基、4-氟苯基、2-甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、2-羟基苯基、2-溴苯基、2-氟苯基或2,4-二氯苯基。

3.一种根据权利要求1所述的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

1）在室温下，向2-氟-6-碘苄腈与正丁醇的混合溶液中滴加NH₂NH₂H₂O，滴加完毕后进行加热，加热后再将混合物倒入水中，用有机溶剂A萃取2至3次，然后干燥、过滤并浓缩，得到如式（Ⅱ）所示的4-碘-1H-吲唑-3-胺：

；

2）将通过步骤1）制备得到的4-碘-1H-吲唑-3-胺、取代芳醛和有机溶剂B混合，在回流条件下反应，TLC跟踪反应，反应结束后，旋蒸除去溶剂，得到粗固体，采用有机溶剂B对粗固体重结晶，得到如式（Ⅰ）所示的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物；

；

其反应过程如下：

。

4.根据权利要求3所述的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物的制备方法，其特征在于将通过步骤1）制备得到的4-碘-1H-吲唑-3-胺、取代芳醛和有机溶剂B的混合液加入到压力反应罐中，并将其放入CEM DISCOVER 2.0环形聚焦单模微波合成仪中进行辐照，辐照完成后，使压缩空气通过CEM DISCOVER 2.0环形聚焦单模微波合成仪的微波腔将混合物冷却至室温，冷却后过滤得到粗固体，采用有机溶剂B对粗固体重结晶，得到如式（Ⅰ）所示的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物。

5.根据权利要求3所述的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物的制备方法，其特征在于步骤1）中的2-氟-6-碘苄腈与NH₂NH₂H₂O的物质的量之比为1:15-25，优选为1:20。

6.根据权利要求3或4所述的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物的制备方法，其特征在于4-碘-1H-吲唑-3-胺与取代芳醛的物质的量之比为1:1.0-1.2，优选为1:1.1。

7.根据权利要求3所述的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物的制备方法，其特征在于步骤1）中的有机溶剂A为乙酸乙酯或二氯甲烷，优选乙酸乙酯。

8.根据权利要求3或4所述的（E）-N-（4-碘-1H-吲唑-3-基）-1-苯基甲胺类化合物的制备方法，其特征在于有机溶剂B为乙醇、乙酸乙酯或环己烷，优选乙醇。