[发明专利]维格列汀组合物及其制备方法

说明书

本发明提供一种维格列汀组合物，该组合物包括维格列汀以及：a)、一种或一种以上稀释剂；b)、一种或一种以上润滑剂。本发明还提供一种维格列汀组合物的制备方法，本发明采用粉末直压或干法制粒，最终产品有水分控制需求，虽然物料没有崩解剂(因为崩解剂吸湿比本发明配方快)，但为了产品的稳定，要求最终产品湿度小于50RH％，优选40％RH。本发明的组合物中不使用崩解剂。从稳定性的数据来看，本发明得到的产品质量稳定性比原研参比制剂要好，具体为辅料少更经济、稳定性更好(但要控制辅料水分及生产时环境温湿度)、制剂粉体流动性更好。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种维格列汀组合物及其制备方法。

背景技术

维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-IV抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损，仅有GLP-l能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛B细胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。GLP-1还可抑制胰高fliL糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP-IV与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞，其能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。

现有技术中，为了保证维格列汀组合物具有一定硬度且同时具有足够的崩解速度，需要加入崩解剂。现有技术在药物生产过程中：1、产品的成分越多，生产工艺越复杂，成本就越高。2、药物制剂的成分越多，产品质量越不可控，维格列汀在高湿、高温条件下极易降解出杂质，常用的崩解剂均极易吸湿，不仅增加了物料保存的成本，且容易导致制剂水分超标的风险，产品包装和保存条件要求就越高。

因此，需要对现有技术进行改进。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种高效的维格列汀组合物及其制备方法。

为解决上述技术问题，本发明提供一种维格列汀组合物，该组合物包括维格列汀以及：

a)、一种或一种以上稀释剂；

b)、一种或一种以上润滑剂。

作为对本发明一种维格列汀组合物的改进：

按重量份数计，包括：维格列汀15～30份，稀释剂60～80份，润滑剂0.5～5份。

其中，所述稀释剂选自：乳糖、微晶纤维素、乳糖和微晶纤维素复合型辅料、糊精、淀粉的一种或一种以上。

其中，稀释剂的水分应控制在5％以下，优选2％。

其中，乳糖为无水乳糖。

其中，无水乳糖应控制水分1％。

作为对本发明一种维格列汀组合物的进一步改进：

该组合物的稀释剂包括无水乳糖和微晶纤维素。采用无水乳糖是必须的，可以将无水乳糖与其他稀释剂搭配使用。

其中，稀释剂的水分应控制在5％以下，优选2％。

作为对本发明一种维格列汀组合物的进一步改进：

其中，所述微晶纤维素的粒径应大于150μm，优选150μm～250μm，更优选200μm～250μm。

其中，所述微晶纤维素为微晶纤维素PH200，微晶纤维素PH200可以选自AvicelPH200、Avicel PH200LM、VIVAPUR 200、VIVAPUR 200XLM。

其中，所述微晶纤维素也可以采用粒径小于100μm微晶纤维素通过制粒的方式使微晶纤维素粒径大于150μm，优选150μm～250μm，更优选200μm～250μm。