[发明专利]一种四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶衍生物及其在医药上的应用在审

专利信息
申请号: 202010846720.5 申请日: 2020-08-25
公开(公告)号: CN112442029A 公开(公告)日: 2021-03-05
发明(设计)人: 张晨;王健民;黄正刚;钱国飞;叶飞;李瑶;严庞科 申请(专利权)人: 四川海思科制药有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 611130 四川省成都*** 国省代码: 四川;51
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一种 吡啶 嘧啶 衍生物 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,其中

R1选自-C(=O)-C(R1a)=C(R1b)2、-S(=O)2-C(R1a)=C(R1b)2

R1a选自H、F、Cl、Br、I、氰基、CF3、C1-4烷基、C1-4烷氧基或-NHC(=O)R1d,所述的烷基或烷氧基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代;

R1b或R1c各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、氰基、CF3、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-C(=O)N(R1d)2、-(CH2)p-N(C1-4烷基)2、-(CH2)pNHC(=O)-C1-4烷基、-(CH2)p-C3-10碳环或-(CH2)p-3至12元杂环,所述的烷基、烷氧基、杂环或碳环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、oxo、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-10碳环或5至12元杂环的取代基所取代,所述的杂环含有1至4个选自O、S、N的杂原子;

作为选择,R1a与任意一个R1b形成C5-10碳环或5至12元杂环,所述的碳环或杂环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、oxo、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-10碳环基或5至12元杂环基的取代基所取代,所述的杂环基含有1至4个选自O、S、N的杂原子;

R1d各自独立的选自H或C1-4烷基,所述的烷基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代;

R2各自独立的选自H、oxo、F、Cl、Br、I、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧基,所述的烷基或烷氧基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代;

环A选自4至12元含氮杂环,所述的含氮杂环选自饱和或部分饱和单环、桥环或螺环,所述的含氮杂环任选进一步被0至4个Ra取代基所取代;

Ra选自H、oxo、F、Cl、Br、I、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧基,所述的烷基或烷氧基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代;

R3选自H、C1-4烷基、C3-10碳环或3至12元杂环,所述的烷基、碳环或杂环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷基、C2-6炔基、C1-4烷氧基、-C1-4亚烷基-羟基、C3-10碳环或3至12元杂环的取代基所取代,所述的杂环含有1至4个选自O、S、N的杂原子;

X1选自键、-C(=O)-或C1-C4亚烷基;

X2选自键、O、-OCH2-、-CH2O-、S或NRx

Rx选自H或C1-4烷基,所述的烷基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代;

环B选自C3-8脂肪环烷基;

R4各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、oxo、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、C1-4烷基、C1-4烷氧基、N(R4a)2、-(CH2)q-C(=O)C1-4烷基、-(CH2)q-C(=O)-3至12元杂环、-(CH2)q-C(=O)-C3-10碳环、-(CH2)q-C(=O)-N(R4a)2、-(CH2)q-N(R4a)-C(=O)R4b、-(CH2)q-3至12元杂环或-(CH2)q-C3-10碳环,所述的烷基、烷氧基、碳环或杂环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、oxo、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷基、-C1-4亚烷基-OH、-CH2-C3-10碳环、-CH2-3至12元杂环、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、-N(C1-4烷基)C(=O)-3至12元杂环或3至12元杂环的取代基所取代,所述的杂环含有1至4个选自O、S、N的杂原子;

R4a各自独立的选自H、C1-4烷基、-C1-4烷基-3至12元杂环,所述的烷基或杂环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代,所述的杂环含有1至4个选自O、S、N的杂原子;

作为选择,两个R4a与其直接相连的氮原子一起形成4至8元含氮杂环,所述的含氮杂环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代,所述的杂环含有1至4个选自O、S、N的杂原子;

R4b选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基或3至12元杂环,所述的烷基、环烷基或杂环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、氰基、CF3、COOH、NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代,所述的杂环含有1至4个选自O、S、N的杂原子;

m、n、p、q各自独立的选自0、1、2、3或4。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川海思科制药有限公司,未经四川海思科制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010846720.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top