[发明专利]吡唑硼酸类化合物、包含其的药物组合物及它们的用途有效
| 申请号: | 202010835794.9 | 申请日: | 2020-08-19 |
| 公开(公告)号: | CN114075227B | 公开(公告)日: | 2023-07-04 |
| 发明(设计)人: | 李润涛;王元强;韩利强;宋转转;葛泽梅;王欣 | 申请(专利权)人: | 北京嵩润医药科技有限责任公司 |
| 主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61P35/00;A61P11/06;A61P25/28;A61P33/06;A61K31/69 |
| 代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人: | 董世豪;杨国强 |
| 地址: | 100094 北京市海淀区丰慧中路*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 硼酸 化合物 包含 药物 组合 它们 用途 | ||
1.一种式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:
其中,R1选自H、苯基、含有1个选自N或S的杂原子的5元或6元芳杂环、或者所述苯基任选被卤素、卤代C1-4烷基和/或C1-4烷基取代,所述Z1为C1-6烷基,所述Ra和Rb各自独立地选自C1-4烷基,或者Ra和Rb与其连接的N原子一起形成5元至6元饱和杂环,所述5元至6元饱和杂环除所述N原子外还含有0-3个选自N或O的杂原子,所述5元至6元饱和杂环任选被C1-4烷基、或者苯基取代;
R2和R3各自独立地选自OH;
R4选自C1-4烷基、苯基、或者含有1个选自O或S的杂原子的5元芳杂环,所述苯基任选被卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苯基、C1-4烷基砜基和/或苯基C1-4烷氧基取代;
X选自O、-OS(O)2-或-NHS(O)2-。
2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中,R1选自H、苯基、卤代苯基、卤代C1-3烷基苯基、C1-3烷基苯基、含有1个选自N或S的杂原子的5元或6元芳杂环、或者所述Z1为C1-5烷基,所述Ra和Rb各自独立地选自C1-3烷基,或者Ra和Rb与其连接的N原子一起形成5元至6元饱和杂环,所述5元至6元饱和杂环任选被C1-4烷基或者苯基取代。
3.如权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中,R1选自H、卤代C1-3烷基苯基、氟代苯基、氯代苯基、溴代苯基、C1-3烷基苯基、或者n为选自1-5的整数,或m和m’相同或不同且各自独立地为选自1-3的整数,所述任选被C1-3烷基或者苯基取代。
4.如权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中,R4选自C1-3烷基、苯基、卤代苯基、卤代C1-3烷基苯基、C1-3烷基苯基、氰基苯基、C1-3烷氧基苯基、联苯基、C1-3烷基砜基苯基、苯基C1-3烷氧基苯基、或者含有1个选自O或S的杂原子的5元或6元不饱和杂环。
5.如权利要求4所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中,R4选自C1-3烷基、苯基、氟代苯基、氯代苯基、溴代苯基、氟代C1-3烷基苯基、氯代C1-3烷基苯基、溴代C1-3烷基苯基、C1-3烷基苯基、氰基苯基、C1-3烷氧基苯基、联苯基、C1-3烷基砜基苯基、苯基C1-3烷氧基苯基、
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