[发明专利]一种糖基供体及其在制备糖苷中的用途在审

专利信息
申请号: 202010819734.8 申请日: 2020-08-14
公开(公告)号: CN114075255A 公开(公告)日: 2022-02-22
发明(设计)人: 钮大文;张霞;尚卫东;时荣 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/00;C07H13/04;C07H15/18;C07D309/10;C07D487/04;C07H21/04;C07H17/04;C07F9/655;C07K5/062;C07K5/083;C07K9/00
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 张娟;魏静
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 供体 及其 制备 糖苷 中的 用途
【说明书】:

发明公开了一种糖基供体及其在制备糖苷中的用途。具体提供了式I所示的糖基供体、或其盐、或其立体异构体、或其旋光异构体。该糖基供体结构新颖,制备方法简单;以本发明的糖基供为原料,可以制备得到具有特殊α构型的糖苷(比如碳苷),而且该制备方法简单、反应条件温和、收率高,具有非常好的应用前景。

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域,具体涉及一种糖基供体及其在制备糖苷中的用途。

背景技术

糖类物质是生物体(包括动物、植物、微生物)的重要组成部分。多糖、寡糖及其与蛋白质、酯类等结合成的糖复合物涉及到细胞,特别是多细胞生命的全部时间和空间过程,它们作为信息分子参与细胞的各种识别过程:传递生物信息、参与机体的免疫调节,并与细胞分化、受精、胚胎发育、血液系统、感染、衰老等多方面功能密切相关。近年来,由于糖类化合物显著的生理活性,越来越引起化学家们广泛的研究兴趣。糖苷(Glycosides)是糖在自然界存在的重要形式,它广泛存在于生物体内,具有特殊的生物活性,担负着重要的生理功能。糖苷是糖的半缩醛羟基与配基缩合失去一分子水或其它小分子化合物而形成的一类非常重要的化合物,其中糖部分称为糖基,非糖部分称为配基。根据糖苷化合物分子结构中的配基与糖环碳原子相连的原子类型可把糖苷化合物分为氧苷化合物、氮苷化合物、硫苷化合物和碳苷化合物,它们大都表现出很好的生物学功能,如糖苷酶抑制活性抗菌、抗病毒和抗肿瘤活性等。

目前已有很多构建糖苷类化合物的方法,但是,这些方法条件不够温和、官能团兼容性差。同时,大部分现有方法很难高立体选择性地制备α构型的糖苷化合物。

因此,研究结构新颖的、制备方法简单的糖基供体,对进一步制备各种糖苷化合物(比如氧苷化合物、氮苷化合物、硫苷化合物和碳苷化合物)具有非常大的应用价值。

发明内容

为了解决上述问题,本发明提供了一种结构新颖的糖基供体,并以该糖基供体为原料制得了糖苷(比如碳苷)。

本发明提供了一种糖基供体、或其盐、或其立体异构体、或其旋光异构体,所述糖基供体的结构如式I所示:

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